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二芳基脒類(lèi)化合物、其制備方法和其藥物組合物與用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所/楊光中;王小芳;杜冠華;張建軍;王娜沙;時(shí)煜;楊靜;王亞芳
公開(kāi)(公告)號(hào) CN100335468C  
公開(kāi)(公告)日 2007.09.05  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200410060060.9  
申請(qǐng)日期 2004.06.25  
專(zhuān)利名稱(chēng) 二芳基脒類(lèi)化合物、其制備方法和其藥物組合物與用途  
主分類(lèi)號(hào) C07D295/125(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D295/125(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D213/53(2006.01)I;C07D213/78(2006.01)I;C07D207/335(2006.01)I;C07D207/416(2006.01)I;C07D333/22(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07C257/10(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 楊光中;王小芳;杜冠華;張建軍;王娜沙;時(shí) 煜;楊 靜;王亞芳  
地址 100050北京市宣武區(qū)先農(nóng)壇街一號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 如通式(I)所示的二芳基脒類(lèi)化合物或其藥用鹽其中:Ar選自苯環(huán)和碳原子數(shù)5-14個(gè)的芳香雜環(huán),其中雜原子選自一至三個(gè)N,O和/或S;R1選自氫、鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,取代或非取代的C1-18的烷基、取代或非取代的C1-18的烷氧基、取代或非取代的C1-18的烷硫基,取代基選自鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,或R1為其中R7,R8選自氫或C1-6的烷基,或-COOR9,其中R9選自氫或C1-6的烷基,取代或非取代的C3-8脂肪環(huán)基,取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基,鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,取代或非取代的苯基,取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基,鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,取代或非取代的C5-14雜環(huán)基,其中取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基,鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,R1還表示并環(huán)方式取代,并環(huán)方式可以在2,3位,也可以是在3,4位,可以是并苯環(huán),也可以是并五員或六員雜環(huán),也可以是并部分飽和的5~7員碳環(huán),并環(huán)可以被取代或非取代的,取代基選自鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,取代或非取代的C1-18的烷基、取代或非取代的C1-18的烷氧基、取代或非取代的C1-18的烷硫基,其中取代基選自鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,其中R7,R8選自氫或C1-6的烷基,-COOR9,其中R9選自氫或C1-6的烷基,取代或非取代的脂肪環(huán)基,其中取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基,鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,取代或非取代的苯基,其中取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基,鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,取代或非取代的雜環(huán)基,其中取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基,鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,R2選自氫、羥基、巰基、鹵素、硝基、氰基、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基、非取代的氨基、C1-6的烷基取代的氨基、胺磺;、磺酸甲酯基,但不包括羧基、硫代羧基、羧酸酯、硫代羧酸酯、酰胺和硫代酰胺;R2表示的取代基數(shù)目可以是一個(gè),也可以?xún)蓚(gè)或兩個(gè)以上,當(dāng)取代基數(shù)目是兩個(gè)或兩個(gè)以上時(shí)可以是相同或不同的,可以連接在芳環(huán)的不同位置上;R3選自氫、C1-6的烷基,R3表示的取代基數(shù)目的數(shù)目可以是一個(gè)取代基,也可以?xún)蓚(gè)或兩個(gè)以上,可以在哌嗪環(huán)上的不同位置;R4,選自氫或C1-6的烷基;兩個(gè)取代的芳香環(huán)可以處于C=N的同一側(cè)或異側(cè)。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一類(lèi)新結(jié)構(gòu)的取代二芳基脒類(lèi)化合物及其可藥用酸的鹽,這類(lèi)化合物及其可藥用酸的鹽的制備和純化方法,含有它們的藥物組合物。這類(lèi)化合物具有5-羥色胺再攝取抑制活性,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示了強(qiáng)的抗抑郁作用,可以用于治療抑郁癥,也可以用于治療與體內(nèi)5-羥色胺有關(guān)的其它精神神經(jīng)系統(tǒng)疾病。  
國(guó)際公布  
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