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寡核苷酸N3′→P5′硫代氨基磷酸酯,其合成及應用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 杰龍公司/謝爾蓋·格里亞茲諾夫;克里斯廷納·蓬格拉茨;特蕾西·馬特雷
公開(公告)號 CN1317291C  
公開(公告)日 2007.05.23  
申請(專利)號 CN00812729.8  
申請日期 2000.09.08  
專利名稱 寡核苷酸N3′→P5′硫代氨基磷酸酯,其合成及應用  
主分類號 C07H21/00(2006.01)I  
分類號 C07H21/00(2006.01)I;C12N15/10(2006.01)I;C12N15/11(2006.01)I;C12Q1/68(2006.01)I;A61K31/7125(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1999.9.10 US 60/153,201;1999.10.19 US 60/160,444  
申請(專利權)人 杰龍公司  
發(fā)明(設計)人 謝爾蓋·格里亞茲諾夫;克里斯廷納·蓬格拉茨;特蕾西·馬特雷  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2000-09-08 PCT/US2000/024688  
進入國家日期 2002.03.11  
專利代理機構 永新專利商標代理有限公司  
代理人 林曉紅  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種寡核苷酸,其包含與端粒酶的RNA成分的序列互補的具有至少10個核苷酸的序列,其中所述序列的核苷酸由具有3′-[-NH-P(=O)(-SR)-O-]-5′結構的亞單位間連鍵連接,其中R選自氫、烷基、芳基和其鹽,且其中所述寡核苷酸可抑制或降低端粒酶活性。  
摘要 本發(fā)明涉及具有新的含至少一個核苷間3′-NHP(O)(S-)O-5′連鍵的糖-磷酸骨架的寡核苷酸,以及合成和使用本發(fā)明的寡核苷酸的方法。本發(fā)明的硫代氨基磷酸酯(thiophosphoramidate)寡核苷酸能保持親本寡核苷酸N3′→P5′氨基磷酸酯的高RNA結合親和性,并呈現(xiàn)高得多的酸穩(wěn)定性。  
國際公布 2001-03-15 WO2001/018015 英  
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