公開(公告)號
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CN1317278C
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公開(公告)日
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2007.05.23
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申請(專利)號
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CN00815926.2
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申請日期
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2000.11.03
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專利名稱
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新雜環(huán)化合物及它們作為藥物的用途
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主分類號
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C07D407/12(2006.01)I
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分類號
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C07D407/12(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;C07D307/24(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D263/24(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.11.5 FR 99/13858;2000.5.23 FR 00/06535
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申請(專利權(quán))人
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科學(xué)研究和應(yīng)用咨詢公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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S·歐文;P-E·卡波黑爾·德·拉瑟尼赫
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地址
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法國巴黎
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頒證日
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國際申請
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2000-11-03 PCT/FR2000/003067
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進(jìn)入國家日期
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2002.05.20
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項
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通式(I)的化合物,或者該化合物與無機酸或有機酸形成的加成鹽,其中所述化合物為外消旋形式、對映異構(gòu)體形式、非對映異構(gòu)體形式或所有這些形式的組合,其中R1代表氫原子、-OR3、-SR3或氧代基團,其中R3代表氫原子、嗎啉基羰基、C1-C6烷基羰基、苯基羰基或苯基C1-C6烷基羰基,其中烷基可任選地被-NR4R5取代;R4和R5獨立地代表氫原子或C1-C6烷基,R2代表氫原子或芐基,A代表下式的基團X代表-(CH2)n-CO-、-CO-N(R45)-D-CO-、-CO-N(R45)-C(R46R47)-CO-或-Z-CO-;R45和R47代表氫原子,R46代表氫原子、C1-C6烷基或苯基,D代表亞苯基;Z代表噻唑基,n為包含在0和6之間的整數(shù);Y代表-(CH2)p-、-C(R53R54)-CO-;R53和R54獨立地代表氫原子或C1-C6烷基,p為包含在0和6之間的整數(shù);Het代表四氫呋喃、二氧戊環(huán)、吡咯烷、1,3-唑烷,例外的式(I)化合物是:當(dāng)Het代表四氫呋喃,R1代表OR3基,其中R3代表氫原子、嗎啉基羰基、C1-C6烷基羰基、苯基羰基或苯基C1-C6烷基羰基,其中嗎啉基羰基中的嗎啉基由碳原子連接,R2代表氫且Y代表-(CH2)p-基,且p=0時,X代表-CO-N(R45)-C(R46R47)-CO-,其中R45=R46=H。
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摘要
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本發(fā)明涉及對鈣激活蛋白酶有抑制活性和/或?qū)钚匝躅?ROS’S)有捕獲活性的新雜環(huán)衍生物,其結(jié)構(gòu)式為其中A、X、Y、R1、R2和Het代表可變基。本發(fā)明也涉及它們的制備方法、含有它們的藥物制劑以及它們用作治療目的的用途,尤其是作為選擇性或非選擇性鈣激活蛋白酶抑制劑和/或活性氧類捕獲劑。
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國際公布
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2001-05-10 WO2001/032654 法
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