| 公開(公告)號 | CN1312154C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(專利)號 | CN03805292.X |
| 申請日期 | 2003.03.04 |
| 專利名稱 | 作為激酶抑制劑的嘌呤衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/06(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.5 US 60/362,245 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·R·克萊頓;C·G·迪芬巴赫;T·A·恩格勒;K·W·福爾內(nèi)斯;J·R·亨利;S·馬爾霍特拉;A·L·馬夸特;J·A·麥克利恩;D·門德爾;T·P·博克霍爾德;李 紅;J·K·里爾;B·R·貝里奇;C·E·呂格;J·M·沙利文 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-03-04 PCT/US2003/005050 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.09.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物：其中：R1為氫、鹵素或C1-C4烷基；m為0、1、2、3或4；R為-(CH2)n-、-CH(CH3)-、-C(CH3)2-、-CH2-Q1-CH2-或-CH(OH)-CH(OH)-CH2-；Q1為CH(OH)或羰基；n為0、1、2、3或4；W-X-Y為-CH2-CH2-CH2-、-CH(R3’)-N(R2)-CH(R3)-、-N(R4)-C(O)-CH2-、-C(O)-Q2-CH2-、-CH(R3’)-O-CH2-或-CH(R3’)-N(R4)-C(O)-；Q2為-N(R4)-或-CH2-；R2為氫、-(C1-C4亞烷基)-R5、C5-C7環(huán)烷基、四氫吡喃-4-基、吡啶基、嘧啶基、任選地被氨基取代的三唑基、苯并噻唑-2-基、-C(S)-(嗎啉-4-基或C1-C4烷氧基)、-C(NR16)R17、-C(O)R6、-CO2R7、-CO(NR8R9)、-SO2(NR8R9)、-SO2(C1-C4烷基)或氨基酸殘基；R3和R3’獨(dú)立地選自氫和C1-C4烷基，條件是R3和R3’只有一個可以是C1-C4烷基；R4為氫或C1-C4烷基；R5為氫；五鹵代乙基或三鹵代甲基；氰基；羥基；任選地被C1-C4烷氧基取代的C1-C4烷氧基；C3-C6環(huán)烷基；任選地被最多三個取代基取代的苯基，所述取代基獨(dú)立地選自鹵素和C1-C4烷氧基；吡啶基；在氮原子上任選地被C3-C6環(huán)烷基取代的咪唑基；嗎啉-4-基；吡咯烷-1-基；-CO2H；-CO(C1-C4烷氧基)；-CO(NR8R9)；-NR8R9或-(嗎啉-4-基)羰基；R6為氫、任選地被最多三個鹵素取代基取代的C1-C10烷基、1-氨基-2-甲氧乙-1-基、C3-C6環(huán)烷基、任選地被C1-C4烷基、三氟甲基、羧基或(C1-C4烷氧基)羰基取代的吡啶基、吡啶基-N-氧化物、吡嗪基、嘧啶基、咪唑基、任選地被最多兩個C1-C4烷基取代的嗎啉-4-基、[1，4]氧氮雜-4-基、氮雜環(huán)丁-4-基、四氫吡喃-4-基、3-甲基-6，7-二氫吡咯并[1，2-a]咪唑-6-基、在4位任選地被苯基或C1-C4烷基取代的哌嗪-4-基、吡咯烷-1-基、在4位任選地被氧代或偕二甲基取代的哌啶-1-基、在1位任選地被(C1-C4烷氧基)羰基或C1-C4烷基取代的哌啶-4-基、或-(C1-C4亞烷基)-R10；R7為任選地被鹵素取代的C1-C6烷基、2-甲氧基乙-1-基、-(C1-C2亞烷基)-(嗎啉-4-基或吡咯烷-2-酮-1-基)或任選地被一個或兩個獨(dú)立地選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和三氟甲基的取代基取代的苯基；R8為氫或任選地被C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基；R9為氫或任選地被C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基；R10為-OCH2CH2OCH3、-NR14R15、C3-C6環(huán)烷基、嗎啉-4-基、硫代嗎啉-4-基、1，1-二氧代硫代嗎啉-4-基、哌啶-1-基、在1-位任選地被C1-C4烷基取代的吡咯烷-2-基或任選地被硝基取代的咪唑基；Ar為苯并呋喃-4-基、苯并呋喃-7-基、苯并噻吩-4-基、苯并噻吩-7-基、1-(R11)苯并咪唑-4-基，1-(R11)吲哚-4-基、吲哚-7-基、異喹啉-5-基、2，3-二氫苯并呋喃-4-基、2，3-二氫苯并呋喃-7-基、1，3-二氫異苯并呋喃-4-基、1，3-二氫異苯并呋喃-5-基、苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-4-基、苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，2，3-二氫苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯-5-基、2，3-二氫苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯-6-基、2’，2’-二氟苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-4-基或2’，2’-二氟苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，上述每個基團(tuán)任選地在苯環(huán)上被取代基R12和R13取代；或Ar為選自任選地被一個或兩個獨(dú)立地選自鹵素、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、芐氧基、氰基和三氟甲基的取代基取代的咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基；5，6，7，8-四氫咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基；咪唑并[1，2-a]吡啶-5-基；任選地被氨基取代的咪唑并[1，2-a]嘧啶-3-基；咪唑并[1，2-c]嘧啶-3-基；咪唑并[1，2-a]吡嗪-3-基；咪唑并[1，2-b]噠嗪-3-基；咪唑并[2，1-b]噻唑-3-基；噻唑并[3，2-b][1，2，4]三唑-6-基；任選地被鹵素或-NR14R15取代的呋喃并[3，2-c]吡啶-7-基；噻吩并[3，2-b]吡啶-7-基；吡唑并[2，3-a]吡啶-3-基；吡唑并[1，5-a]吡啶-3-基；或4，5，6，7-四氫吡唑并[1，5-a]吡啶-3-基的基團(tuán)；R11為氫、C1-C4烷基或-(CH2)p-G；R12為鹵素、羥基、氨基、C1-C4烷氧基、-NHC(O)(C1-C4烷基)或-O-(CH2)p-G；R13為鹵素；p為2、3、4或5；G為羥基或NR14R15；R14和R15獨(dú)立地選自氫和C1-C5烷基；R16為氫或氰基；R17為-NR8R9、C1-C4烷基、嗎啉-4-基或哌啶-1-基；或式I化合物的藥學(xué)可接受鹽，前提是當(dāng)n為0，W-X-Y不是-CH(R3’)-N(R4)-C(O)-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式I的激酶抑制劑。 |
| 國際公布 | 2003-09-18 WO2003/076442 英 |
