| 公開(公告)號 | CN1280267C |
| 公開(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申請(專利)號 | CN98115265.1 |
| 申請日期 | 1998.05.08 |
| 專利名稱 | 磺酰氨基羧酸 |
| 主分類號 | C07C311/19(2006.01)I |
| 分類號 | C07C311/19(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D277/16(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;C07D333/60(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;C07D317/60(2006.01)I;C07D213/42(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.5.9 DE 19719621.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 薩諾費(fèi)－阿文蒂斯德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·索瓦特;W·施瓦博;M·舒多克;B·哈瑟 |
| 地址 | 聯(lián)邦德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 吳亦華 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物或其立體異構(gòu)體或其生理上可容許的鹽，式中：R1是1.苯基，2.被下列基團(tuán)一或二取代的苯基：2.1.直鏈，支鏈或環(huán)狀的(C1-C6)烷基，2.6.鹵素，2.7-CF3，2.14.R4-(R5)N-，或3.選自3.1至3.4和3.7至3.10的雜芳基，其未取代或被2.1，2.6，2.7和2.14描述的基團(tuán)取代：3.1.吡咯，3.2.吡唑，3.3.咪唑，3.4.三唑，3.7.唑，3.8.異唑，3.9.吡啶，3.10.嘧啶，R2是1.氫原子，2.(C1-C6)烷基，3.HO-C(O)-(C1-C6)烷基，4.苯基-(CH2)n-，其中苯基未取代或被如下2.1-2.14描述的基團(tuán)一或二取代，或被-NH-C(O)-(C1-C3)烷基取代，n是整數(shù)0，1或2，2.1.直鏈，支鏈或環(huán)狀的(C1-C6)烷基，2.2.羥基，2.3.(C1-C6)烷基-C(O)-O-，2.4.(C1-C6)烷基-O-，2.5.(C1-C6)烷基-O-(C1-C4)烷基-O-，2.6.鹵素，2.7.-CF3，2.8.-CN，2.9.-NO2，2.10.HO-C(O)-，2.1(C1-C6)烷基-O-C(O)-，2.12.亞甲基二氧代，2.13.R4-(R5)N-C(O)-，2.14.R4-(R5)N-，或5.吡啶甲基，R4和R5相同或不同，是1.氫原子2.(C1-C6)-烷基或3.R4和R5與環(huán)上氨基一起形成4-7元環(huán)，其中一個碳原子任選被-O-、-S-或-NH-替換，或4-7元環(huán)的兩個相鄰的碳原子是芐基的一部分，R3是1.氫原子，2.(C1-C10)烷基，其中烷基未取代或烷基的一個氫原子被-OH替代，3.直鏈或支鏈(C2-C10)鏈烯基，4.R2-O-(C1-C6)烷基，5.R2-S(O)n-(C1-C6)烷基，其中n具有上述含義，6.R2-S(O)(＝NH)-(C1-C6)-烷基，7.其中n是整數(shù)0，1或2，W是氮、氧或硫原子，8、苯基-(CH2)m-，其中m是整數(shù)0，1，2，3，4，5或6，-(CH2)m-鏈?zhǔn)俏慈〈幕蚱渲幸粋�氫原子被-OH替代，和苯基是未取代的或被下列基團(tuán)一或二取代：8.12.1-2.14描述的基團(tuán)：2.1.直鏈，支鏈或環(huán)狀的(C1-C6)烷基，2.2.羥基，2.3.(C1-C6)烷基-C(O)-O-，2.4.(C1-C6)烷基-O-，2.5.(C1-C6)烷基-O-(C1-C4)烷基-O-，2.6.鹵素，2.7.-CF3，2.8.-CN，2.9.-NO2，2.10.HO-C(O)-，2.1(C1-C6)烷基-O-C(O)-，2.12.亞甲基二氧代，2.13.R4-(R5)N-C(O)-，2.14.R4-(R5)N-，8.2-O-(CH2)m-苯基，其中苯基未取代或被2.1-2.14描述的基團(tuán)一或二取代，m是整數(shù)0，1，2，3，4，5或6，8.3-C(O)-(CH2)m-苯基，其中苯基同8.2定義，9、雜芳基-(CH2)m-，其中雜芳基為3.1-3.15定義的雜芳基：3.1.吡咯，3.2.吡唑，3.3.咪唑，3.4.三唑，3.5.噻吩，3.6.噻唑，3.7.唑，3.8.異唑，3.9.吡啶，3.10.嘧啶，3.11.吲哚，3.12.苯并噻吩，3.13.苯并咪唑，3.14.苯并唑，或3.15.苯并噻唑，m同上述定義，-(CH2)m-鏈?zhǔn)俏慈〈幕蚱渲幸粋�氫原子被-OH替代，和雜芳基是未取代的或被下列基團(tuán)一或二取代：9.12.1-2.14描述的基團(tuán)，9.2-CH(O)，9.3-SO2-苯基，其中苯基未取代或同8.2或8.3的定義，9.4-O-(CH2)m-苯基，10、-(CH2)m-P(O)(OH)-(C1-C3)烷基，其中m同上述定義，或11、R6-C(O)-(C1-C6)烷基，其中R6是1.氫原子2.(C1-C6)烷基，其中烷基是直鏈、支鏈或環(huán)狀的，3.苯基，其未取代或被2.1-2.14描述的基團(tuán)取代，4.雜芳基，其同3.1-3.15定義，其未取代或被2.1-2.14描述的基團(tuán)取代或被-(C1-C4)烷基-COOH取代，5.HO-，6.R2O-，其中R2具有上述定義，7.R4-(R5)N-，其中R4和R5同上述定義，8.雜芳基-(CH2)m-NH-，其中雜芳基同3.1-3.15定義，其未取代或被2.1-2.14描述的基團(tuán)取代，m同上述定義，或被-(C1-C4)烷基-COOH取代，9.R4-(R5)N-NH-，其中R4和R5同上述定義，或10.HO-C(O)-CH(R3)-NH-，其中R3同上述定義，或R2和R3一起形成亞式(II)的具有環(huán)上羧基的環(huán)，其中r是整數(shù)0，1，2或3，其未經(jīng)取代或環(huán)中的一個碳原子被-O-、-S-或-(R7)N-替換，其中：R7是1.氫原子，2.(C1-C6)烷基，3.苯基，其未取代或被2.1-2.14描述的基團(tuán)取代，4.芐基，其未取代或被2.1-2.14描述的基團(tuán)取代，或5.R2N-C(＝NH)-，其中R2具有上述含義，亞式II環(huán)未經(jīng)取代或其中的碳原子被(C1-C6)烷基、苯基、苯基-(CH2)m-或HO-一或多取代，A是a)共價鍵或b)-O-，B是a)-(CH2)m-，其中m是零，X是-CH＝CH-，氧原子或硫原子。 |
| 摘要 | 式I的化合物適用于制備用于預(yù)防和治療在其過程中與基質(zhì)降解金屬蛋白酶的活性增加有關(guān)的疾病的藥物。 |
| 國際公布 |
