| 公開(公告)號 | CN1280267C |
| 公開(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申請(專利)號 | CN98115265.1 |
| 申請日期 | 1998.05.08 |
| 專利名稱 | 磺酰氨基羧酸 |
| 主分類號 | C07C311/19(2006.01)I |
| 分類號 | C07C311/19(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D277/16(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;C07D333/60(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;C07D317/60(2006.01)I;C07D213/42(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1997.5.9 DE 19719621.7 |
| 申請(專利權)人 | 薩諾費－阿文蒂斯德國有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | W·索瓦特;W·施瓦博;M·舒多克;B·哈瑟 |
| 地址 | 聯(lián)邦德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 吳亦華 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I的化合物或其立體異構體或其生理上可容許的鹽，式中：R1是1.苯基，2.被下列基團一或二取代的苯基：2.1.直鏈，支鏈或環(huán)狀的(C1-C6)烷基，2.6.鹵素，2.7-CF3，2.14.R4-(R5)N-，或3.選自3.1至3.4和3.7至3.10的雜芳基，其未取代或被2.1，2.6，2.7和2.14描述的基團取代：3.1.吡咯，3.2.吡唑，3.3.咪唑，3.4.三唑，3.7.唑，3.8.異唑，3.9.吡啶，3.10.嘧啶，R2是1.氫原子，2.(C1-C6)烷基，3.HO-C(O)-(C1-C6)烷基，4.苯基-(CH2)n-，其中苯基未取代或被如下2.1-2.14描述的基團一或二取代，或被-NH-C(O)-(C1-C3)烷基取代，n是整數(shù)0，1或2，2.1.直鏈，支鏈或環(huán)狀的(C1-C6)烷基，2.2.羥基，2.3.(C1-C6)烷基-C(O)-O-，2.4.(C1-C6)烷基-O-，2.5.(C1-C6)烷基-O-(C1-C4)烷基-O-，2.6.鹵素，2.7.-CF3，2.8.-CN，2.9.-NO2，2.10.HO-C(O)-，2.1(C1-C6)烷基-O-C(O)-，2.12.亞甲基二氧代，2.13.R4-(R5)N-C(O)-，2.14.R4-(R5)N-，或5.吡啶甲基，R4和R5相同或不同，是1.氫原子2.(C1-C6)-烷基或3.R4和R5與環(huán)上氨基一起形成4-7元環(huán)，其中一個碳原子任選被-O-、-S-或-NH-替換，或4-7元環(huán)的兩個相鄰的碳原子是芐基的一部分，R3是1.氫原子，2.(C1-C10)烷基，其中烷基未取代或烷基的一個氫原子被-OH替代，3.直鏈或支鏈(C2-C10)鏈烯基，4.R2-O-(C1-C6)烷基，5.R2-S(O)n-(C1-C6)烷基，其中n具有上述含義，6.R2-S(O)(＝NH)-(C1-C6)-烷基，7.其中n是整數(shù)0，1或2，W是氮、氧或硫原子，8、苯基-(CH2)m-，其中m是整數(shù)0，1，2，3，4，5或6，-(CH2)m-鏈是未取代的或其中一個氫原子被-OH替代，和苯基是未取代的或被下列基團一或二取代：8.12.1-2.14描述的基團：2.1.直鏈，支鏈或環(huán)狀的(C1-C6)烷基，2.2.羥基，2.3.(C1-C6)烷基-C(O)-O-，2.4.(C1-C6)烷基-O-，2.5.(C1-C6)烷基-O-(C1-C4)烷基-O-，2.6.鹵素，2.7.-CF3，2.8.-CN，2.9.-NO2，2.10.HO-C(O)-，2.1(C1-C6)烷基-O-C(O)-，2.12.亞甲基二氧代，2.13.R4-(R5)N-C(O)-，2.14.R4-(R5)N-，8.2-O-(CH2)m-苯基，其中苯基未取代或被2.1-2.14描述的基團一或二取代，m是整數(shù)0，1，2，3，4，5或6，8.3-C(O)-(CH2)m-苯基，其中苯基同8.2定義，9、雜芳基-(CH2)m-，其中雜芳基為3.1-3.15定義的雜芳基：3.1.吡咯，3.2.吡唑，3.3.咪唑，3.4.三唑，3.5.噻吩，3.6.噻唑，3.7.唑，3.8.異唑，3.9.吡啶，3.10.嘧啶，3.11.吲哚，3.12.苯并噻吩，3.13.苯并咪唑，3.14.苯并唑，或3.15.苯并噻唑，m同上述定義，-(CH2)m-鏈是未取代的或其中一個氫原子被-OH替代，和雜芳基是未取代的或被下列基團一或二取代：9.12.1-2.14描述的基團，9.2-CH(O)，9.3-SO2-苯基，其中苯基未取代或同8.2或8.3的定義，9.4-O-(CH2)m-苯基，10、-(CH2)m-P(O)(OH)-(C1-C3)烷基，其中m同上述定義，或11、R6-C(O)-(C1-C6)烷基，其中R6是1.氫原子2.(C1-C6)烷基，其中烷基是直鏈、支鏈或環(huán)狀的，3.苯基，其未取代或被2.1-2.14描述的基團取代，4.雜芳基，其同3.1-3.15定義，其未取代或被2.1-2.14描述的基團取代或被-(C1-C4)烷基-COOH取代，5.HO-，6.R2O-，其中R2具有上述定義，7.R4-(R5)N-，其中R4和R5同上述定義，8.雜芳基-(CH2)m-NH-，其中雜芳基同3.1-3.15定義，其未取代或被2.1-2.14描述的基團取代，m同上述定義，或被-(C1-C4)烷基-COOH取代，9.R4-(R5)N-NH-，其中R4和R5同上述定義，或10.HO-C(O)-CH(R3)-NH-，其中R3同上述定義，或R2和R3一起形成亞式(II)的具有環(huán)上羧基的環(huán)，其中r是整數(shù)0，1，2或3，其未經(jīng)取代或環(huán)中的一個碳原子被-O-、-S-或-(R7)N-替換，其中：R7是1.氫原子，2.(C1-C6)烷基，3.苯基，其未取代或被2.1-2.14描述的基團取代，4.芐基，其未取代或被2.1-2.14描述的基團取代，或5.R2N-C(＝NH)-，其中R2具有上述含義，亞式II環(huán)未經(jīng)取代或其中的碳原子被(C1-C6)烷基、苯基、苯基-(CH2)m-或HO-一或多取代，A是a)共價鍵或b)-O-，B是a)-(CH2)m-，其中m是零，X是-CH＝CH-，氧原子或硫原子。 |
| 摘要 | 式I的化合物適用于制備用于預防和治療在其過程中與基質降解金屬蛋白酶的活性增加有關的疾病的藥物。 |
| 國際公布 |
