| 公開(公告)號 | CN1273194C |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號 | CN03803897.8 |
| 申請日期 | 2003.02.11 |
| 專利名稱 | 水溶性差的活性物質(zhì)的口服固溶體配方 |
| 主分類號 | A61K47/26(2006.01)I |
| 分類號 | A61K47/26(2006.01)I;A61K47/44(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.14 EP 02075623.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·R·M·格里森 |
| 地址 | 荷蘭韋斯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-02-11 PCT/EP2003/050014 |
| 進入國家日期 | 2004.08.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 寧家成 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項 | 一種具有改進的生物利用率的口服立即釋放制劑，包含水溶性差的生物活性物質(zhì)的均勻和熱力學穩(wěn)定的固溶體，其特征在于，所述固溶體包含：a)如下通式的化合物：其中：R1選自可以被(C1-C6)烷氧基取代的(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，萘基-(C1-C6)-烷基，和苯基-(C1-C6)-烷基和苯氧基-(C1-C6)-烷基，其中苯基可以被(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或鹵素取代，R2和R3獨立地為氫或鹵素，R4是形成生物不穩(wěn)定酯的基團，M是金屬離子，n是1，2或3，其量最高達制劑總重量的50％，b)非離子親水性表面活性劑組分，該組分在15℃～30℃間為液態(tài)，其量為制劑總重量的20％～70％，并且該非離子親水性表面活性劑組分選自聚乙二醇脫水山梨醇脂肪酸酯(多乙氧基醚類)和非氫化的聚環(huán)氧乙烷蓖麻油，所述非離子親水性表面活性劑的親水-親油平衡(HLB)值為14～16，c)藥物學可接受的有機聚合物或聚合物混合物，該聚合物或聚合物混合物在60℃以上為液態(tài)，在30℃以下為固態(tài)，其量為制劑總重量的5％～70％，其中所述藥物學可接受的有機聚合物是聚乙二醇或聚乙二醇混合物，其中各聚乙二醇的分子量為1000～50000道爾頓，或者所述藥物學可接受的有機聚合物是分子量為2500～3000000道爾頓的聚乙烯基吡咯烷酮或聚乙烯基吡咯烷酮的混合物，或分子量為30000～200000道爾頓的聚乙烯醇或聚乙烯醇混合物，和d)任選地包含崩解劑，其量為制劑總重量的1％～10％。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種具有改進的生物利用率的立即釋放配方，包含水溶性差的生物活性物質(zhì)的均勻和熱穩(wěn)定的固溶體，其特征在于，所述固溶體包含：a)活性物質(zhì)，其量為配方總重量的10～50％，b)非離子親水性表面活性劑組分，該組分在15℃～30℃間為液態(tài)，其量為配方總重量的20％～70％，c)藥物學可接受的有機聚合物或聚合物混合物，該聚合物或聚合物混合物在60℃以上為液態(tài)，在30℃以下為固態(tài)，其量為配方總重量的5％～70％，和d)任選地包含崩解劑，其量為配方總重量的1％～10％。本發(fā)明還涉及復配成上述形式的活性物質(zhì)及制備所述配方的方法。 |
| 國際公布 | 2003-08-21 WO2003/068266 英 |
