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含替加氟的內(nèi)鹽式硫代磷酸酯類化合物及其合成

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 湖南大學(xué)/許新華;張秋林;李言杰;陳雄;張青麗
公開(公告)號(hào) CN1267445C  
公開(公告)日 2006.08.02  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410047110.X  
申請(qǐng)日期 2004.12.28  
專利名稱 替加氟的內(nèi)鹽式硫代磷酸酯類化合物及其合成  
主分類號(hào) C07H19/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07H19/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 湖南大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 許新華;張秋林;李言杰;陳 雄;張青麗  
地址 410082湖南省長(zhǎng)沙市湖南大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 湖南;43  
主權(quán)項(xiàng) 一種含替加氟的內(nèi)鹽式硫代磷酸酯類化合物,其特征在于該化合物的通式為:n=2,3,6  
摘要 含替加氟的內(nèi)鹽式硫代磷酸酯類化合物及其合成涉及一種核苷類物質(zhì)。該化合物的結(jié)構(gòu)式如通式所示:∴n=2,3,6化合物的合成,是以無水苯為溶劑,65℃下,碘粉作催化劑,使2-N,N-二乙基氨基-1,3,2-二氧磷雜環(huán)戊烷依次和羥烷基替加氟及硫粉反應(yīng)合成中間體(2a~c),然后再在在無水苯中,它們分別和三乙胺在65℃下反應(yīng),生成含替加氟的內(nèi)鹽式硫代磷酯類化合物3a~c。本發(fā)明化合物3a~c對(duì)人體膀胱癌T-24及胃癌細(xì)胞具有良好的抑制效果。因此,結(jié)構(gòu)的修飾是提高替加氟活性的有效途徑之一。  
國(guó)際公布  
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