公開(公告)號
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CN1257893C
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公開(公告)日
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2006.05.31
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申請(專利)號
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CN03126974.5
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申請日期
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2003.06.17
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專利名稱
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具有優(yōu)異降糖降酯活性的芳烷基氨基酸類PPAR全激活劑
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主分類號
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C07D209/86(2006.01)I
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分類號
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C07D209/86(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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深圳微芯生物科技有限責(zé)任公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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魯先平;李志斌;廖晨鐘;石樂明;劉振德;馬保順;寧志強(qiáng);山 松;鄧 沱
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地址
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518052廣東省深圳市南山區(qū)科技園清華大學(xué)研究院C301,28號信箱
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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深圳市千納專利代理有限公司
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代理人
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胡 堅
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國省代碼
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廣東;44
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主權(quán)項
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一種芳烷基氨基酸的衍生物,其特征在于,該化合物的結(jié)構(gòu)通式如下所示:其中,環(huán)A和環(huán)B分別為苯環(huán),環(huán)上無取代基或有一個或多個取代基,取代基為氟、烷基或烷氧基;X為共價鍵、O或S;R1為H或烷基;R2為H或烷基;R3為H或烷基;R4、R5分別為H或烷基,或R4和R5一起組成苯環(huán),環(huán)上無取代基或有一個或多個取代基,取代基為氟、烷基或烷氧基;Alk1為C1-6烷撐;Alk2為C1-2烷撐;Ar1為苯環(huán),環(huán)上無取代基或有一個或多個取代基,取代基為氟、烷基或烷氧基;Ar2為苯環(huán)或吡啶環(huán),環(huán)上無取代基或有一個或多個取代基,取代基為氟、烷基或烷氧基。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種芳烷基氨基酸衍生物的制備方法與應(yīng)用,其結(jié)構(gòu)如通式(I)所示,其中,環(huán)A、環(huán)B、R1、R2、R3、R4、R5、X、Alk1、Alk2、Ar1、Ar2的定義同說明書。該類化合物作為PPAR的選擇性調(diào)節(jié)劑,尤其是作為RXR/PPAR-α、RXR/PPAR-γ和RXR/PPAR-δ異二聚體的激活劑,可以用于治療II型糖尿病及綜合癥如高血壓、肥胖、胰島素抵抗、高血脂、高血糖、高血膽固醇、動脈硬化、冠狀動脈疾病及其他心血管疾病,并可以改善通常PPAR-γ激活劑所具有的副作用。
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國際公布
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