| 公開(公告)號 | CN1918164A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480041904.3 |
| 申請日期 | 2004.12.17 |
| 專利名稱 | 作為大麻素受體調(diào)節(jié)劑的氮雜雙環(huán)雜環(huán) |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;C07D249/00(2006.01)N;C07D237/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.19 US 60/531,451;2004.12.17 US 11/016,198 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯·斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 余貴學(xué);威廉·R·尤因;阿馬倫德拉·B·米基利內(nèi)尼;安納珀爾納·潘德里;布魯斯·A·埃爾斯沃思;菲利普·M·謝爾;塞繆爾·格里茨;孫崇慶;內(nèi)特森·默魯格桑;吳錫茂 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-17 PCT/US2004/042878 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物 包括所有藥學(xué)上可接受的鹽及立體異構(gòu)體， 其中： R1選自鹵素、氰基、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、芳基氧基、雜芳基氧基、-NR8R9、-CO2R8、-CONR8R9、-OR8、-NR8COR9、-NR8CONR8R9、-NR8CO2R9、-OCONR8R9、-NR8S(O)pR9、-NR8S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pOR9及-OS(O)pNR8R9； R2選自鹵素、氰基、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、芳基氧基、雜芳基氧基、-NR8R9、-CO2R8、-CONR8R9、-OR8、-NR8COR9、-NR8CONR8R9、-NR8CO2R9、-OCONR8R9、-NR8S(O)pR9、-NR8S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pOR9及-OS(O)pNR8R9； R3選自H、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基及雜芳基烷基； 當(dāng)n為雙鍵時，則R4不存在； 當(dāng)n為單鍵時，則R4選自H、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基及雜芳基烷基； 當(dāng)m為單鍵時，則R5選自鹵素、-OR8、-NR8R9、-OCONR8R9、-NCR8、-NCO2R8、及-NR8S(O)pR9， 其中R5基團(tuán)具有小于200原子質(zhì)量單位的分子量； 當(dāng)m為雙鍵時，則R5為O； R8及R9獨立地選自H、烷基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、及雜芳基烷基； R8及R9可一起形成4、5、6、或7員雜環(huán)基環(huán)或5或6員雜芳基環(huán)； m為單鍵或雙鍵； n為單鍵或雙鍵； 當(dāng)m為單鍵時，則n為雙鍵； 當(dāng)m為雙鍵時，則n為單鍵；且 p為1或2的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本申請描述式I化合物，含有至少一種式I化合物及任選地一個或多個其它治療藥的藥物組合物，以及單獨地使用式I化合物及與一個或多個其它治療藥組合使用的治療方法。所述化合物具有通式I，包括所有前藥、藥學(xué)上可接受的鹽及立體異構(gòu)體，R1，R2，R3，R4，R5，m及n如同本文中所述。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/063762 英 |
