公開(公告)號
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CN1805940A
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公開(公告)日
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2006.07.19
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申請(專利)號
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CN200480016327.2
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申請日期
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2004.06.09
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專利名稱
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苯并咪唑衍生物、含有它們的組合物、它們的制備以及它們的用途
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主分類號
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C07D235/08(2006.01)I
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分類號
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C07D235/08(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.6.10 SE 0301699-5
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申請(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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劉自平;丹尼爾·佩奇;克里斯托弗·沃爾波爾;楊 華
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2004-06-09 PCT/GB2004/002427
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進入國家日期
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2005.12.12
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中 Z選自O(shè)=和S=; R1選自C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、R5R6N-C1-6烷基、R5O-C1-6烷基、R5C(=O)N(-R6)-C1-6烷基、R5R6NS(=O)2-C1-6烷基、R5CS(=O)2N(-R6)-C1-6烷基、R5R6NC(=O)N(-R7)-C1-6烷基、R5R6NS(=O)2N(R7)-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(=O)-C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C(=O)-C1-6烷基、C1-10烴基氨基、R5R6N-、R5O-、R5C(=O)N(-R6)-、R5R6NS(=O)2-、R5CS(=O)2N(-R6)-、R5R6NC(=O)N(-R7)-、R5R6NS(=O)2N(R7)-、C6-10芳基、C6-10芳基-C(=O)-、C3-10環(huán)烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-6雜環(huán)基和C3-6雜環(huán)基-C(=O)-;其中在R1定義中使用的所述的C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C6-10芳基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(=O)-C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C(=O)-C1-6烷基、C1-10烴基氨基、C6-10芳基、C6-10芳基-C(=O)-、C3-10環(huán)烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-6雜環(huán)基或C3-6雜環(huán)基-C(=O)-任選被一個或多個選自羧基、鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羥基和-NR5R6的基團所取代; R2選自C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基、R5R6N-、C3-5雜芳基、C6-10芳基和C3-6雜環(huán)烷基,其中在R2定義中使用的所述的C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-5雜芳基、C6-10芳基或C3-6雜環(huán)烷基任選被一個或多個選自鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羥基和-NR5R6的基團所取代; 其中R5、R6和R7獨立地選自-H、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基和二價C1-6基團,該二價C1-6基團與另一個二價的R5、R6或R7一起形成環(huán)的一部分;以及 R3和R4獨立地選自-H、-OH、氨基、R8和-O-R8;其中R8獨立地選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基和二價C1-6基團,該二價C1-6基團與另一個二價R8基團一起形成環(huán)的一部分;其中R3和R4不同時為氫,并且其中在R8定義中的所述C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或二價C1-6基團任選被一個或多個選自羧基、鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、羥基、羧基和-NR5R6的基團所取代;或R3和R4與其相連的氮一起形成5-或6-員環(huán)的一部分,其中所述環(huán)任選被一個或多個選自羧基、鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、羥基、羧基和-NR5R6的基團所取代。
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摘要
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制備了式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中R1、R2、R3、R4和Z如說明書中所定義以及鹽和包含該化合物的藥物組合物。它們在治療特別是在疼痛的管理中是有用的。
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國際公布
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2004-12-16 WO2004/108688 英
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