網(wǎng)站首頁(yè)
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級(jí)職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國(guó)藥品專利文獻(xiàn) > 正文:雜環(huán)并嘧啶酮衍生物、制備方法和用途專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

雜環(huán)并嘧啶酮衍生物、制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 上海特化醫(yī)藥科技有限公司;中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所/夏廣新;彭愛(ài)明;賴順安;吳艷濤;沈敬山
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1746171A  
公開(kāi)(公告)日 2006.03.15  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410066281.7  
申請(qǐng)日期 2004.09.10  
專利名稱 雜環(huán)并嘧啶酮衍生物、制備方法和用途  
主分類號(hào) C07D471/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/14(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海特化醫(yī)藥科技有限公司;中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 夏廣新;彭愛(ài)明;賴順安;吳艷濤;沈敬山  
地址 200031上海市太原路294號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開(kāi)祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 費(fèi)開(kāi)逵  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 結(jié)構(gòu)式如下式(1)的雜環(huán)并嘧啶酮衍生物或其藥用鹽,或它們的藥用溶劑化物,其特征在于B環(huán)為取代或未取代的吡啶環(huán),A環(huán)為咪唑或吡唑環(huán),即B環(huán)、A環(huán)與嘧啶酮環(huán)共同組成式(1A)、(1B)、(1C)和(1D)化合物:其中,X為CH或N;R為B環(huán)的取代基,n表示取代基個(gè)數(shù),n=1,2,3或4;R可各自獨(dú)立地為H、鹵素、硝基、氰基、NR3R4、CO(CH2)mNR3R4、COR5、COOR5,或C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C6鏈烯基,其中該烴基可任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代;R1為H,或C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C6鏈烯基,該烴基可任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子或C1-C4烷氧基取代;R2為SO2NR3R4、NHSO2NR3R4、NHSO2R5、NHCOR5、NHCOOR5、NHCONHR5、CO(CH2)mNR3R4、(CH2)mAr或(CH2)mHet,其中CH2可任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子或OH取代;R3和R4各自獨(dú)立地為H,或C1-C6烷基,該烷基可任選被OH、CO2H、C1-C3烷氧基、Ar、Het、NR6R7取代,或可任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代;或和它們相連的氮原子一起成環(huán),例如氮丙啶(氮雜環(huán)丙烷)、氮丁啶(氮雜環(huán)丁烷)、吡咯烷、哌啶、嗎啉、哌嗪、高哌嗪、咪唑、咪唑啉或吡唑,其中該含氮雜環(huán)可選擇性地被R8取代;R5為可任選被一或多個(gè)鹵素原子取代的C1-C6烷基或C3-C8環(huán)烷基;或(CH2)mAr或(CH2)mHet;R6和R7各自獨(dú)立地為H,或C1-C6烷基,該烷基可任選被OH、C1-C3烷氧基、羥基C1-C3烷氧基取代;R8為C1-C6烷基,該烷基可任選被一或多個(gè)鹵素原子、OH、CO2R9、NR10R11、CO(CH2)mNR10R11、C1-C3烷氧基(其可選擇性地被一或多個(gè)鹵素原子、OH、C1-C3烷氧基、CO2R9、NR10R11、CO(CH2)mNR10R11取代)取代;R9為H,或可任選被OH、NR10R1一或多個(gè)鹵素原子,或以含有氮的雜環(huán)(例如吡咯烷、哌啶、哌嗪、嗎啉、吡咯烷和咪唑)取代的C1-C4烷基;R10和R11各自獨(dú)立地為H或C1-C4烷基;上述各項(xiàng)中m=0,1或2;Ar代表被一個(gè)或二個(gè)取代基取代的苯基,取代基選自鹵素、NH2、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、CONH2、CN、SO2NH2;Het代表含有1-4個(gè)雜原子的5和6元雜環(huán),雜原子選自N、S和O,且任選被一個(gè)或二個(gè)取代基取代,取代基選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基。  
摘要 本發(fā)明涉及一系列雜環(huán)并嘧啶酮衍生物(1)、它們的制備方法、制備過(guò)程中的中間體和含有它們的可藥用的組合物。這些化合物可抑制cGMP特異性磷酸二酯酶,尤其是能有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5),從而可應(yīng)用于多種疾病的治療。  
國(guó)際公布  
...
關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠(chéng)聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
皖I(lǐng)CP備06007007號(hào)
百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證