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(1-膦酰甲氧基-2-烷基環(huán)丙基)甲基核苷衍生物的(+)-反式-異構(gòu)體、用于制備其立體異構(gòu)體的方法、及其抗病毒劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 株式會(huì)社LG生命科學(xué)/崔鐘類;黃載澤;曹棟奎;廬寄潤(rùn);金天炯;金清美;韓旻俊;金政民;曹雨永;金京圓;安慎炳
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1684970A  
公開(kāi)(公告)日 2005.10.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03822963.3  
申請(qǐng)日期 2003.09.22  
專利名稱 (1-膦酰甲氧基-2-烷基環(huán)丙基)甲基核苷衍生物的(+)-反式-異構(gòu)體、用于制備其立體異構(gòu)體的方法、及其抗病毒劑的用途  
主分類號(hào) C07F9/6561  
分類號(hào) C07F9/6561;C07F9/6509;A61K31/675  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.26 KR 10-2002-0058310  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 株式會(huì)社LG生命科學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 崔鐘類;黃載澤;曹棟奎;廬寄潤(rùn);金天炯;金清美;韓旻俊;金政民;曹雨永;金京圓;安慎炳  
地址 韓國(guó)漢城  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/KR2003/001932 2003.9.22  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.03.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 程泳  
國(guó)省代碼 韓國(guó);KR  
主權(quán)項(xiàng) 由下式(1)代表的(1-膦酰甲氧基-2-烷基環(huán)丙基)甲基核苷衍生物的(+)-反式-異構(gòu)體、其藥學(xué)可接受的鹽、水合物或溶劑化物:其中R1代表C1-C7烷基,R2和R3彼此獨(dú)立地代表氫,或代表可被選自鹵素、C1-C4-烷氧基、苯氧基、C7-C10-苯基烷氧基、和C2-C5-酰氧基的一個(gè)或多個(gè)取代基任選取代的C1-C4-烷基,或代表C2-C7-酰基、C6-C12-芳基、C1-C7-烷基氨基羰基、二(C1-C7-烷基)氨基羰基或C3-C6-環(huán)烷基氨基羰基,或代表-(CH2)m-OC(=O)-R4,其中m表示1-12的整數(shù)且R4代表C1-C12-烷基、C2-C7-鏈烯基、C1-C5-烷氧基、C1-C7-烷基氨基、二(C1-C7-烷基)氨基、C3-C6-環(huán)烷基、或具有1或2個(gè)選自氮和氧的雜原子的3-到6-元雜環(huán),Q代表具有下式的基團(tuán):或其中,X1、X2、X3和X4彼此獨(dú)立地代表氫、氨基、羥基、或鹵素,或代表C1-C7-烷基、C1-C5-烷氧基、烯丙基、羥基-C1-C7-烷基、苯基、或苯氧基,其每一個(gè)均可被硝基或C1-C5-烷氧基任選取代,或代表C6-C10-芳硫基,其可被硝基、氨基、C1-C6-烷基、或C1-C4-烷氧基任選取代,或代表C6-C12-芳基氨基、C1-C7-烷基氨基、二(C1-C7-烷基)氨基、C3-C6-環(huán)烷基氨基,或的結(jié)構(gòu),其中n表示1或2的整數(shù)且Y1代表O、CH2、或N-R(R代表C1-C7-烷基或C6-C12-芳基)。  
摘要 本發(fā)明涉及可用作抗病毒劑(特別是,針對(duì)乙型肝炎病毒)的通式(1)的(1-膦酰甲氧基-2-烷基環(huán)丙基)甲基核苷衍生物的(+)-反式-異構(gòu)體,其藥學(xué)可接受的鹽、水合物、或溶劑化物,和用于制備通式(1)化合物的立體異構(gòu)體的方法,以及用于治療病毒疾病(特別是,針對(duì)乙型肝炎病毒)的含有通式(1)化合物的(+)-反式-異構(gòu)體、其藥學(xué)可接受的鹽、水合物、或溶劑化物作為活性物質(zhì)的組合物。  
國(guó)際公布 WO2004/029064 英 2004.4.8  
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