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氯吡格雷的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 迪法瑪有限公司/G·卡斯塔爾迪;G·巴雷卡;A·博洛尼亞
公開(公告)號 CN1649877A  
公開(公告)日 2005.08.03  
申請(專利)號 CN03809967.5  
申請日期 2003.04.22  
專利名稱 氯吡格雷的制備方法  
主分類號 C07D495/04  
分類號 C07D495/04;C07D519/00;//A61K31/4365,A61P9/00(C07D495/04,333∶00,221∶00)(C07D519/00,495∶00,495∶00)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.3 IT MI2002A000933  
申請(專利權(quán))人 迪法瑪有限公司  
發(fā)明(設計)人 G·卡斯塔爾迪;G·巴雷卡;A·博洛尼亞  
地址 意大利麥里托迪湯巴  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2003/004179 2003.4.22  
進入國家日期 2004.11.02  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項 [(S)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-c]-5-吡啶基)乙酸]甲酯(1)或其可藥用鹽的制備方法該方法包括:使N,N′-二-4,5,6,7-四氫-[3,2-c]-噻吩并吡啶基甲烷(12)與式(13)的(R)-2-氯苯基乙酸衍生物反應其中:R為氫原子或直鏈或支鏈的C1-C4烷基,且X為:鹵素,選自氟、氯、溴和碘;OSO2R1,其中,R1為任選地被一個或多個鹵原子取代的直鏈或支鏈的C1-C4烷基、直鏈或支鏈的C1-C8全氟烷基、任選地被一個或多個鹵原子、直鏈或支鏈的C1-C4烷基或硝基取代的芳環(huán);OCOR1酯基,其中,R1具有上述含義;-ONO2;OP(OR)2亞磷酸酯基或OPO(OR)2磷酸酯基,其中,R具有如上所述的含義;和,如果需要的話,使式(I)化合物成鹽。  
摘要 氯吡格雷(1)的制備方法,包括使N,N′-二-4,5,6,7-四氫-[3,2-c]-噻吩并吡啶基甲烷(12)與式(13)的(R)-2-氯苯基乙酸衍生物反應,其中,X和R具有說明書中所述的含義。  
國際公布 WO2003/093276 英 2003.11.13  
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