| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101112373A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710142237.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.01.22 |
| 專利名稱 | 用于治療癌癥的埃博霉素類似物的給藥方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/427(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/427(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 02804090.2 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.1.25 US 60/264228;2001.5.11 US 60/290008 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·班迪奧帕迪亞伊;T·M·馬洛伊;A·帕納吉奧;K·S·拉加萬(wàn);S·A·瓦里亞 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 玥 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種藥物制劑，其在獨(dú)立的小瓶中包含一種冷凍干燥的埃博霉素類似物和一定數(shù)量的用于該物質(zhì)的溶劑，從而當(dāng)將所說(shuō)的小瓶中的內(nèi)含物混合時(shí)，所得的溶液包含2mg/mL至4mg/mL所說(shuō)類似物，所說(shuō)溶劑包含脫水乙醇和適宜非離子表面活性劑的等體積份數(shù)的混合物，所說(shuō)類似物是式I所示的物質(zhì)或其任何鹽、溶劑化物、或水合物： 其中： Q選自 和 M選自氧、硫、NR8、以及CR9R10； R1、R2、R3、R4、R5、R7、R11、R12、R13、R14和R15各自分別選自氫、烷基、被取代的烷基、芳基、被取代的芳基和雜環(huán)，并且其中R1和R2是烷基時(shí)，它們可以連接起來(lái)形成環(huán)烷基； R6選自氫、烷基、被取代的烷基、芳基、被取代的芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)和被取代的雜環(huán)； R8選自氫、烷基、被取代的烷基、R11C＝O、R12OC＝O和R13SO2；和 R9和R10各自分別選自氫、鹵素、烷基、被取代的烷基、芳基、雜環(huán)、羥基、R14C＝O、以及R15OC＝O。 |
| 摘要 | 公開(kāi)了一種制備某些用于非腸道給藥的埃博霉素類似物的方法，其中將該類似物溶解于至少50％體積叔丁醇在水中的混合物中，然后將該混合物冷凍干燥，將所得的冷凍干燥產(chǎn)品被包裝于一個(gè)小瓶中，該小瓶還帶有一種位于第二個(gè)小瓶中的包含無(wú)水乙醇和適宜的非離子表面活性劑的足夠數(shù)量的溶劑。所有的步驟都是在避光的條件下進(jìn)行的。在使用時(shí)，將第二個(gè)或稀釋小瓶的內(nèi)容物加入到該冷凍干燥產(chǎn)品中，然后將其進(jìn)行混合以形成該埃博霉素類似物，然后將所得的溶液用適宜的稀釋劑進(jìn)行稀釋，從而制得一種包含濃度為約0.1mg/mL至約0.9mg/mL的埃博霉素類似物的用于靜脈內(nèi)注射的溶液。一種優(yōu)選的表面活性劑是聚氧乙基化的蓖麻油，一種優(yōu)選的稀釋劑是乳酸鹽林格氏注射液。 |
| 國(guó)際公布 |
