公開(公告)號
|
CN1678608A
|
公開(公告)日
|
2005.10.05
|
申請(專利)號
|
CN03820627.7
|
申請日期
|
2003.06.30
|
專利名稱
|
新的神經(jīng)肽YY5受體拮抗劑
|
主分類號
|
C07D401/12
|
分類號
|
C07D401/12;A61K31/4468;A61P3/00
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.7.2 US 60/393,327
|
申請(專利權(quán))人
|
先靈公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
A·W·斯坦福德;Y·吳
|
地址
|
美國新澤西州
|
頒證日
|
|
國際申請
|
PCT/US2003/020489 2003.6.30
|
進入國家日期
|
2005.02.28
|
專利代理機構(gòu)
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
李連濤
|
國省代碼
|
美國;US
|
主權(quán)項
|
一種由下面的結(jié)構(gòu)式所代表的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物,其中:m為1到3的整數(shù);n為1到3的整數(shù);m和n的值可以相同或不同;R1是0到5個可以相同或不同的取代基,各自獨立為-OH、鹵素、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、-CN、烷氧基、環(huán)烷氧基、烷硫基、環(huán)烷硫基、-NR5R6、-NO2、-C(O)NR5R6、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR5R6其中兩個R5部分可以相同或不同、-NC(O)OR7、-C(O)OR5、-SOR5、-SO2R5、-SO2NR5R6、芳基或雜芳基;R2是0到2個可以相同或不同的取代基,各自獨立為-OH、鹵素、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、-CN、烷氧基、環(huán)烷氧基、烷硫基、環(huán)烷硫基、-NR5R6、-NO2、-C(O)NR5R6、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR5R6其中兩個R5部分可以相同或不同、-NC(O)OR7、-C(O)OR5、-SOR5、-SO2R5、-SO2NR5R6、芳基或雜芳基;R3是氫或烷基;R4是0到6個可以相同或不同的取代基,各自獨立為烷基、烷氧基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、鹵代烷基或-OH;R5和R6可以相同或不同,各自獨立為氫、烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、鹵代烷基或環(huán)烷基;R7是烷基或環(huán)烷基;Z是NR8或CR3R9;R8是氫、烷基、環(huán)烷基、由環(huán)烷基取代的烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、-SO2R10、-SO2NR5R11、-C(O)R11、-C(O)NR5R11或-C(O)OR10;R9是氫、烷基、-OH、烷氧基、-NR5R11、芳基或雜芳基;或R3和R9可連接在一起并與它們相連的碳原子形成3到7元環(huán);R10是烷基、環(huán)烷基、芳基或雜芳基;和R11是氫、烷基、環(huán)烷基、芳基或雜芳基。
|
摘要
|
本發(fā)明公開了新的為NPY Y5受體拮抗劑的化合物和制備這些化合物的方法。在另一實施方案中,本發(fā)明公開了包含這樣的NPY Y5受體拮抗劑的藥用組合物以及用這些藥用組合物治療肥胖癥、代謝紊亂、飲食障礙如高血脂和糖尿病的方法。
|
國際公布
|
WO2004/005262 英 2004.1.15
|