一種天然及人工合成的異硫氰酸酯類化合物及其在治療和預防癌癥中的應用
|
公開(公告)號
|
CN1724516A
|
|
公開(公告)日
|
2006.01.25
|
|
申請(專利)號
|
CN200510040865.1
|
|
申請日期
|
2005.06.30
|
|
專利名稱
|
一種天然及人工合成的異硫氰酸酯類化合物及其在治療和預防癌癥中的應用
|
|
主分類號
|
C07C331/24(2006.01)I
|
|
分類號
|
C07C331/24(2006.01)I;A61K31/26(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K36/00(2006.01)I;A61K48/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權
|
|
|
申請(專利權)人
|
無錫杰西醫(yī)藥科技有限公司
|
|
發(fā)明(設計)人
|
王龍貴;喬仁偉;程景才
|
|
地址
|
214028江蘇省無錫市新區(qū)科技創(chuàng)業(yè)園一區(qū)二樓1232號
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
|
|
進入國家日期
|
|
|
專利代理機構
|
無錫市大為專利商標事務所
|
|
代理人
|
曹祖良
|
|
國省代碼
|
江蘇;32
|
|
主權項
|
一種天然及人工合成的異硫氰酸酯類化合物，JC-5411，其特征在于，該異硫氰酸酯類化合物的化學結構特征為：
|
|
摘要
|
天然或人工合成的異硫氰酸酯重新啟動正�；蚬δ苡糜谥委熀皖A防惡性腫瘤。本發(fā)明闡明了異硫氰酸酯類化合物(ISOTHIOCYANATES)，即JC-5411類化合物，無論是天然的還是人工合成的，既能直接抑制基因起動子/5-UTR區(qū)CpG DNA的甲基化，又能直接抑制組蛋白脫乙�；�(histone deacethylases，HADC)的活性，有選擇性地促進組蛋白乙酰化和甲基化，進而使癌細胞中被異常關閉的一些具有重要功能的基因恢復表達，發(fā)揮其正常功能，使癌細胞的惡性增殖得以控制，從而能有效地抑制包括結腸癌，胃癌，肺癌，前列腺癌，肝癌，乳腺癌，結腸癌，宮頸癌，黑色素瘤和神經(jīng)母細胞瘤等多種人體腫瘤細胞生長。與已知的DNA甲基化抑制劑及天然或是人工合成的組蛋白脫乙�；敢种苿┫啾容^，該系列化合物是獨一無二的雙重抑制劑，且具有抗癌作用強，毒副作用低，生物學性質穩(wěn)定，可用于治療和預防各種惡性腫瘤。
|
|
國際公布
|
|
...
