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乙酰替苯胺衍生物的α型或β型結(jié)晶

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 安斯泰來(lái)制藥有限公司/川添聰一郎;坂元健一郎;粟村勇治;丸山龍也;鈴木貴之;恩田健一;高須俊行
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1243740C  
公開(kāi)(公告)日 2006.03.01  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN02821370.X  
申請(qǐng)日期 2002.10.29  
專(zhuān)利名稱(chēng) 乙酰替苯胺衍生物的α型或β型結(jié)晶  
主分類(lèi)號(hào) C07D277/40(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D277/40(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.10.30 JP 332914/2001  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 安斯泰來(lái)制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 川添聰一郎;坂元健一郎;粟村勇治;丸山龍也;鈴木貴之;恩田健一;高須俊行  
地址 日本東京  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-10-29 PCT/JP2002/011217  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.04.27  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 胡 燁  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) (R)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-4′-[2-[(2-羥基-2-苯基乙基)氨基]乙基]乙酰替苯胺的α型結(jié)晶,其特征在于,粉末X射線衍射中,在2θ(°)5.32、8.08、15.28、17.88、19.04、20.20、23.16及24.34附近具有主峰。  
摘要 本發(fā)明提供了作為糖尿病治療劑的制造原料有用的新結(jié)晶。涉及(R)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-4′-[2-[(2-羥基-2-苯基乙基)氨基]乙基]乙酰替苯胺的α型結(jié)晶及β型結(jié)晶。該α型結(jié)晶不顯現(xiàn)出吸濕性,具有可作為醫(yī)藥品使用的穩(wěn)定性,工業(yè)生產(chǎn)上能夠大量合成。β型結(jié)晶顯現(xiàn)出弱吸濕性,作為α型結(jié)晶的制造中間體有用。  
國(guó)際公布 2003-05-08 WO2003/037881 日  
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