公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1738814A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.02.22
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200380108639.1
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申請(qǐng)日期
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2003.11.10
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專利名稱
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用于治療與血管生成有關(guān)的增殖過(guò)度病癥及疾病的吲哚基吡嗪酮衍生物
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主分類號(hào)
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C07D403/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D403/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A6
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.11.12 US 60/425,490;2003.4.7 US 60/460,915;2003.6.30 US 60/484,202
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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拜爾藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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G·H·拉杜措爾;B·比爾;C·畢;D·R·布里特利;M·J·伯克;G·陳;J·庫(kù)克;J·迪馬;R·西布利;M·R·圖爾納
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地址
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美國(guó)康涅狄格州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-11-10 PCT/US2003/036003
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.07.11
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯:其中代表含0、1或2個(gè)N原子的6元芳環(huán);R1和R2各自獨(dú)立選自H、鹵代、CF3、C(O)R9、任選被多達(dá)兩個(gè)選自O(shè)H、(C1-C3)烷氧基、F及苯基的取代基取代的(C1-C6)烷基,任選被一個(gè)或兩個(gè)取代基取代的(C1-C6)烷氧基,每個(gè)取代基獨(dú)立選自和N[(C1-C3)烷基]2,其中每個(gè)烷基獨(dú)立任選被(C1-C3)烷氧基多達(dá)2次取代,NH(C1-C3)烷基,其中所述烷基任選被多達(dá)2個(gè)取代基取代,每個(gè)取代基獨(dú)立選自O(shè)H、F、(C1-C3)烷氧基、N[(C1-C3)烷基]2、NH(C1-C3)烷基、苯基、吡咯烷基和N[(C1-C3)烷基]2,其中每個(gè)烷基獨(dú)立任選被多達(dá)2個(gè)取代基取代,每個(gè)取代基獨(dú)立選自O(shè)H、F、苯基和(C1-C3)烷氧基,所述烷氧基任選被取代,任選被N[(C1-C3)烷基]2多達(dá)2次取代的吡咯烷基,任選被多達(dá)2個(gè)取代基取代的苯基,每個(gè)取代基獨(dú)立選自(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵代、CF3及CN,條件是當(dāng)含1或2個(gè)N原子時(shí),R1和R2各自必須為H,及R1和R2與它們連接的相鄰C原子一起形成選自以下的環(huán):苯并、間二氧雜環(huán)戊烯并和咪唑并,所述咪唑并任選被(C1-C3)烷基多達(dá)兩次取代,條件是只有當(dāng)不含N原子時(shí),R1和R2與它們連接的相鄰C原子一起形成環(huán);R3選自H、(C1-C4)烷基、OH、NO2、NH2、NH(C1-C4)烷基、NHC(O)(C1-C4)烷基及NHC(O)苯基,所述苯基任選被獨(dú)立選自以下的多達(dá)兩個(gè)取代基取代:(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵代、CF3及CN;R4選自H、OH、鹵代、CN、C(O)R6、S(O)2R7、OSi[(C1-C4)烷基]3、四唑基、噻吩基、吡咯基、嘧啶基、噁唑基、呋喃基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基或(C2-C6)炔基,各自任選被以下取代基取代:OH、F、OC(O)NH苯基、NHC(O)(C1-C3)烷基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-C3)烷基、C(O)N[(C1-C3)烷基]2、任選被(C1-C3)烷氧基多達(dá)兩次取代的(C1-C3)烷氧基,NHC(O)NH(C1-C3)烷基,其中所述烷基任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:OH、(C1-C3)烷氧基、F和苯基,NHC(O)NH苯基,其中所述苯基任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵代、CF3、CN和NHC(O)N[(C1-C3)烷基]2,其中每個(gè)烷基獨(dú)立任選被(C1-C3)烷氧基多達(dá)兩次取代,NH-苯基,所述苯基任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵代、CN和N[(C1-C3)烷基]2,其中每個(gè)烷基獨(dú)立任選被(C1-C3)烷氧基多達(dá)兩次取代,任選被獨(dú)立選自以下的多達(dá)兩個(gè)取代基取代的苯基:(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵代、CN、CF3及任選被N[(C1-C3)烷基]2多達(dá)兩次取代的吡咯烷基,任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代的(C1-C6)烷氧基:(C1-C3)烷氧基、吡咯烷基、及N[(C1-C3)烷基]2,其中每個(gè)烷基獨(dú)立任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:OH、F、(C1-C3)烷氧基及苯基,N[(C1-C4)烷基]2,其中每個(gè)所述烷基獨(dú)立任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:OH、(C1-C3)烷基、F、(C1-C3)烷氧基和苯基,任選被(C1-C3)烷基多達(dá)兩次取代的噁二唑基,任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代的苯基:(C1-C3)烷氧基、CN、(C1-C3)烷基、鹵代、任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代的C(O)(C1-C3)烷基:(C1-C3)烷氧基、OH、(C1-C3)烷氧基、F和苯基,及C(O)N[(C1-C3)烷基]2,其中每個(gè)所述烷基獨(dú)立任選被(C1-C3)烷氧基多達(dá)兩次取代,任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自(C1-C3)烷基的取代基取代的吡啶基,C(O)N[(C1-C3)烷基]2,其中每個(gè)所述烷基獨(dú)立任選被(C1-C3)烷氧基多達(dá)兩次取代,及任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自CF3、鹵素及(C1-C3)烷基的取代基取代的O-吡啶基;R5選自H、鹵代、CN、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)烷基;R6選自O(shè)H、NHR10、O-(C3-C6)環(huán)烷基、(C1-C3)烷氧基、O-(C2-C6)鏈烯基、O-(C3-C6)炔基,任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自O(shè)H、(C1-C3)烷氧基、F和苯基的取代基代的(C1-C6)烷基,N[(C1-C4)烷基]2,其中每個(gè)所述烷基獨(dú)立任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:OH、CN、N[(C1-C4)烷基]2、(C1-C3)烷氧基、S(O)2-苯基、S(O)2(C1-C3)烷基、苯基、呋喃基、四氫呋喃基、(C3-C6)環(huán)烷基和吡啶基,N[(C1-C3)烷基]R8,其中[(C1-C3)烷基]任選被(C1-C3)烷氧基多達(dá)兩次取代,N[(C3-C6)環(huán)烷基](C1-C3)烷基,其中所述烷基被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:(C1-C3)烷氧基、OH、CN、N[(C1-C4)烷基]2、S(O)2-苯基、S(O)2(C1-C3)烷基、苯基、呋喃基、四氫呋喃基、(C5-C6)環(huán)烷基和吡啶基,任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代的吡咯烷基:NH2、NH(C1-C3)烷基、N[(C1-C4)烷基]2、C(O)NH2、NHC(O)(C1-C3)烷基、NHS(O)2(C1-C3)烷基、吡啶基、N[(C1-C3)烷基]C(O)NH(C1-C3)烷基、N[(C1-C3)烷基]C(O)(C1-C3)烷基,及任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自N[(C1-C4)烷基]2、(C1-C3)烷氧基及吡咯烷基的取代基取代的(C1-C3)烷基,任選被(C1-C3)烷基多達(dá)兩次取代的嗎啉基,任選被(C1-C3)烷基多達(dá)兩次取代的硫代嗎啉基,任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下取代基取代的哌嗪基:吡嗪基、C(O)NH2、C(O)NH-苯基、C(O)-呋喃基、C(O)(C1-C3)烷基、C(O)NH(C1-C3)烷基、C(O)N[(C1-C3)烷基]R8、S(O)
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摘要
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本發(fā)明涉及式I(I)化合物及其在治療與血管生成有關(guān)的增殖過(guò)度病癥和疾病的用途。
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國(guó)際公布
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2004-05-27 WO2004/043950 英
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