藥 品 名 稱 | 磺胺嘧啶 |
英 文 藥 名 | Sulfadiazine |
其 他 名 稱 | SD、磺胺噠嗪、地亞凈、大力克、達(dá)凈磺胺、磺胺嘧啶鈉、磺胺嘧啶鋅、疾得寧、大安靜、消發(fā)地亞凈。 |
藥 理 作 用 |
本品為治療全身感染的中效磺胺,抗菌譜廣,對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌均有抑制作用,對(duì)腦膜炎雙球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌、溶血性鏈球菌的抑制作用較強(qiáng),能通過血腦屏障滲入腦脊液。 本品口服易吸收,正常人口服本品1g,4小時(shí)的血藥峰濃度為22.6mg/L,半衰期約17小時(shí),24小時(shí)從尿中排出給藥量的50%。靜脈緩慢注射本品2g,15分鐘后的血清游離型SD濃度為113.5mg/L,24小時(shí)期間尿中濃度高達(dá)0.4-0.9g/L。本品蛋白結(jié)合率低(約為45%),易透過血腦屏障,腦脊髓液濃度可達(dá)血清濃度的70%,是磺胺藥中腦脊液分布量最大的藥物。 |
臨 床 應(yīng) 用 | 本品主要用于流腦的預(yù)防及治療。輕度呼吸、泌尿系統(tǒng)及腸道感染、中耳炎,癰癤、產(chǎn)褥熱等用本品治療均可獲得滿意療效,特別是與抗菌增效劑聯(lián)合應(yīng)用療效更佳。 |
禁 忌 癥 | 肝腎功能不全、脫水者、妊娠后期、早產(chǎn)兒、新生兒慎用或禁用,對(duì)磺胺過敏者禁用。 |
不 良 反 應(yīng) |
(1)腎臟損害。本品腎臟損害的作用較其他磺胺藥輕,主要表現(xiàn)為結(jié)晶尿、血尿、蛋白尿,嚴(yán)重者尿少、尿閉、血尿素氮升高。 (2)可發(fā)生過敏反應(yīng),主要為藥物熱、皮疹及血清病樣反應(yīng),偶見剝脫性皮炎。 (3)偶可引起肝臟毒性作用,發(fā)生局灶性或彌散性肝壞死。 (4)偶見頭痛、眩暈、溶血性貧血、粒細(xì)胞減少、紫癜等。 (5)胃腸道刺激癥狀常見,一般不重,可見食欲減退、惡心、嘔吐。 |
制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.5g;膠囊劑0.5g;合劑10%:100ml;混懸液10%:100ml; |
注 意 事 項(xiàng) |
(1)口服應(yīng)加等量碳酸氫鈉,用藥期多飲水。本品在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物乙;锏娜芙舛鹊,容易在泌尿道中析出結(jié)晶,引起結(jié)晶尿、血尿、尿痛、尿閉等。過去本品常按一日4次服用,產(chǎn)生此類不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)多,故習(xí)慣上需要與等量碳酸氫鈉同服,以使尿呈堿性,減少結(jié)晶的析出,F(xiàn)本品通常一日只用2次,引起結(jié)晶尿的情況已大大減少。只要在服藥期間多飲水(每日1500ml以上),一般不會(huì)引起結(jié)晶尿、血尿,因此可不加服碳酸氫鈉。 (2)注射劑為鈉鹽,pH8.5-10.5,忌與酸性藥物配伍。注射劑僅供重病人使用,宜深部肌注,不宜做皮下或鞘內(nèi)注射。 (3)注射液遇酸類可析出不溶性的SD結(jié)晶。若用5%葡萄糖液稀釋,由于葡萄糖液的弱酸性,有時(shí)可析出結(jié)晶。空氣中的CO2也?墒贡酒肺龀鲇坞x酸結(jié)晶。 (4)靜注時(shí),為減少血尿機(jī)會(huì),應(yīng)靜注5%碳酸氫鈉3-5ml/kg,但二藥不可混合靜注,以免產(chǎn)生沉淀。 (5)本品血漿蛋白結(jié)合率低(約45%),故血中有效抑菌濃度很高,抗菌效果好,半衰期為17小時(shí),同時(shí)滲入腦脊液中的濃度也特別高(約40%-80%),故為治療流腦的首選藥物。對(duì)于流腦(流行性腦脊髓膜炎)的治療,應(yīng)采用大劑量療法,開始應(yīng)靜脈注射給藥。 (6)與甲苯磺丁脲、氯磺丙脲合用,可增強(qiáng)后者的降血糖效應(yīng)。 (7)水楊酸類可提高游離型短效及中效磺胺血藥濃度。 (8)復(fù)方磺胺嘧啶片(雙嘧啶片、DMD)內(nèi)含本品0.4g、TMP0.05g;用法用量同本品。 |
參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社 |