公開(公告)號
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CN1238341C
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公開(公告)日
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2006.01.25
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申請(專利)號
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CN99806787.3
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申請日期
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1999.05.28
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專利名稱
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1α-羥基-25-烯-維生素D及其類似物和應用
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主分類號
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C07C401/00(2006.01)I
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分類號
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C07C401/00(2006.01)I;A61K31/59(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.5.29 US 09/087,439
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申請(專利權(quán))人
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骨療國際公司
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發(fā)明(設計)人
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查爾斯·W·畢曉普;喬伊斯·C·克努森;斯蒂芬·斯特拉格內(nèi)爾
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地址
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美國威斯康星州
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頒證日
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國際申請
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1999-05-28 PCT/US1999/012062
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進入國家日期
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2000.11.29
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專利代理機構(gòu)
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永新專利商標代理有限公司
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代理人
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過曉東
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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(I)表示的維生素D化合物在制備用于增加或保持骨質(zhì)或骨礦物質(zhì)含量、和/或降低或保持甲狀旁腺激素水平、和/或抑制過度增殖作用、和/或誘導或增強調(diào)節(jié)免疫應答的細胞分化、和/或調(diào)節(jié)炎性應答的藥物中的應用:D-Z(I)其中D是D1、D2或D3片斷,其中D1為1α-羥基維生素D片斷,D2為1α-羥基前維生素D片斷,D3為1α-羥基膽固醇或1α-羥基麥角甾醇片斷,而Z代表選自于以下式(VA)、式(VC)、式(VE)、式(VF)、式(VG)和式(VH)的C-17側(cè)鏈,其中C-24或等價位置由一個C-C單鍵與C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C2-4鏈烯基或C2-4氟代鏈烯基鍵合,而且在C-25位或等價位置上具有一個雙鍵:其中側(cè)鏈上的虛線表示任選添加的C-C鍵;n為選自1或2的整數(shù);q為0或者為選自1或2的整數(shù);R3為氫、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C1-4氟代烷基或者C2-4氟代鏈烯基;R4和R5分別為C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C2-4鏈烯基或C2-4氟代鏈烯基;A為碳;r和s為1;以及R6和R7分別為氫、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C1-4氟代烷基或C2-4氟代鏈烯基。
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摘要
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本發(fā)明提出了一種在C-17側(cè)鏈的C-25位或等價位置上具有雙鍵的1α-羥基維生素D類化合物以及它們在治療和預防甲狀旁腺機能亢進和過度增殖性疾病、調(diào)節(jié)免疫和炎性反應及治療骨損耗性疾病中的應用。
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國際公布
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1999-12-02 WO1999/061418 英
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