公開(公告)號(hào)
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CN1234708C
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公開(公告)日
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2006.01.04
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01805924.4
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申請(qǐng)日期
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2001.02.20
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專利名稱
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新的咪唑并三嗪酮類化合物及其應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)N;A61P15/10(2006.01)N
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.3.2 DE 10010067.8
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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拜爾公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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U·尼維納;M·埃斯一薩耶德;T·拉姆佩;H·哈寧;G·施密德特;K·-H·施勒默;E·比肖夫;K·德姆波夫斯基;E·佩爾茨博恩
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地址
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德國(guó)萊沃庫(kù)森
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2001-02-20 PCT/EP2001/001871
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2002.08.30
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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溫宏艷;邰 紅
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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下面通式(I)的咪唑并三嗪酮類化合物和其互變異構(gòu)體及其可藥用鹽和水合物其中R1代表(C1-C6)-烷基,R2代表(C3-C8)-環(huán)烷基或者(C1-C12)-烷基,R3代表(C1-C6)-烷基,R4代表下式的基團(tuán)-NH-SO2-R5或其中R5、R6和R7相同或不同并且表示乙烯基或者(C1-C6)-烷基,其任選被三氟甲基、鹵素、(C1-C6)-烷氧基或者被下式基團(tuán)相同或不同地至多三取代或其中R8為氫或者(C1-C4)-烷基,或者R5、R6和/或R7表示(C6-C12)-芳基,其任選被鹵素、三氟甲基、硝基、氰基、羧基、(C1-C6)-烷基或者(C1-C6)-烷氧基相同或不同地至多三取代或者R5為喹啉基或者具有至多3個(gè)選自S、N和/或O的雜原子的芳族或者飽和的5元-6元雜環(huán),其可任選被鹵素或者被(C1-C6)-烷基相同或不同地至多三取代,在N-官能的情況下所述取代也經(jīng)過該官能團(tuán),或者R5為下式的基團(tuán)或-NR9R10,其中R9和R10相同或不同并且為氫、(C1-C6)-烷基或者苯基,或者R4為羧基或者表示下式的基團(tuán)-CO-R13或-O-R14,其中R11和R12相同或不同并且表示氫或者(C1-C4)-烷基,R13表示(C1-C6)-烷基,R14表示(C1-C6)-烷基,其任選被羥基、苯基或者被基團(tuán)-NR15R16相同或不同地至多三取代,其中R15和R16相同或不同并且表示氫、苯基或者(C1-C4)-烷基,其本身可被苯基取代,或者R4表示式-NH-CO-NR17R18的基團(tuán)其中R17和R18相同或不同并且表示氫或者(C1-C6)-烷基,其任選被羥基或者下式的基團(tuán)取代或-NR19R20,其中R19和R20相同或不同并且表示氫、苯基或者(C1-C6)-烷基或者R17和R18與和它們連接的氮原子一起形成下式的雜環(huán)或其中R21代表氫或者(C1-C6)-烷基,a代表1或者2,R22代表羥基或者(C1-C6)-烷基,其任選被羥基取代,或者R17和/或R18代表(C6-C12)-芳基,其任選被鹵素、三氟乙基或者被-SCF3取代或者R17表示氫和R18表示式-SO2-R23的基團(tuán),其中R23表示(C1-C6)-烷基或者(C6-C12)-芳基,其任選被鹵素取代,或者表示下式的基團(tuán)或或者R4表示下式的基團(tuán)-NH-CO-R24其中R24表示下式的基團(tuán)其中R25和R26相同或不同并且表示氫、(C1-C6)-烷基或者(C1-C6)-烷氧基羰基,或者R24表示(C1-C6)-烷基,其任選被(C6-C12)-芳基取代,所述芳基本身可被羥基或者(C1-C6)-烷氧基取代或者(C1-C6)-烷基任選被基團(tuán)-(SO2)b-R27取代,其中b表示0或者1,和R27表示下式的基團(tuán)或或者R4表示(C1-C12)-烷基,其任選被羥基、疊氮基、苯基或者被基團(tuán)-NR28R29、-O-CO-R30或者-P(O){O[(C1-C6)-烷基]}2相同或不同地至多三取代,其中R28和R29相同或不同并且表示氫、苯基或者(C1-C6)-烷基,其任選被羥基、(C1-C6)-烷氧基或者苯基取代,或者R28和R29與和它們連接的氮原子一起形成下式的雜環(huán)或其中R31和R32相同或不同并且表示氫或者(C1-C6)-烷基R33表示(C1-C6)-烷基、芐基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、羧基、吡啶基、嘧啶基或者苯基,其任選被(C1-C6)-烷氧基取代,和R30表示(C1-C6)-烷基,或者(C1-C12)-烷基任選被三唑基取代,其本身可被鹵素、苯基、四氫呋喃基、四氫吡喃基、(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基羰基或者被(C1-C6)-烷基相同或不同地至多二取代,其中(C1-C6)-烷基可任選被羥基、(C1-C6)-烷氧基或者被基團(tuán)NR34R35或者-O-CO-R36取代,其中R34和R35相同或不同并且表示氫或者(C1-C6)-烷基,R36表示(C1-C6)-烷基,或者R4表示基團(tuán)-CO-R37,其中R37表示下式的基團(tuán)-CH2-CN,-(CH2)C-NR39R40或-CH2-P(O)(OR41)(OR42),其中R38表示氫或者(C1-C6)-烷基,c表示0或者1,R39和R40相同或不同并且表示氫或者(C1-C6)-烷基,其任選被羥基取代,R41和R42相同或不同并且表示(C1-C6)-烷基,或者R4表示具有至多3個(gè)選自S、N和/或O的雜原子的5-元雜環(huán),其可任選被鹵素、三氟甲基或者被苯基相同或不同地至多三取代,在N-官能的情況下也經(jīng)該N原子取代,所述苯基本身可被鹵素或者三氟甲基一或多取代,和/或任選被(C3-C6)-環(huán)烷基、吡咯基或者被(C1-C12)-烷基取代,(C1-C12)-烷基本身可被氰基、三氟甲基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷氧基、氨基或者被苯基或者硝基取代的苯基取代,和/或可任選被下列基團(tuán)取代:-NR43R44、-NH-CO-CO-R45、-NH-CO-R46、-NH-CO-CH2-R47、-CO-R48或者其中R43和R44相同或不同并且表示氫、芐基、(C1-C6)-烷基或者苯基,其任選被鹵素或者三氟甲基取代,R45表示(C1-C6)-烷氧基,R46表示(C1-C6)-烷基或者苯基,R47表示羥基、(C1-C6)-烷氧基或者基團(tuán)-O-CO-R49,其中R49表示(C1-C4)-烷基R48表示基團(tuán)-CH2-CN或者苯基,其任選被鹵素、三氟甲基或者(C1-C6)-烷氧基取代。
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摘要
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本發(fā)明公開了通式(I)的新的咪唑并三嗪酮類化合物、其制備方法和其藥物用途。
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國(guó)際公布
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2001-09-07 WO2001/064677 德
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