公開(公告)號
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CN1232525C
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公開(公告)日
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2005.12.21
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申請(專利)號
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CN02156871.5
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申請日期
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2002.12.19
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專利名稱
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99TcmN二巰基丁二酸類化合物、其制備方法和其在核醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用
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主分類號
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C07F11/00
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分類號
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C07F11/00;A61K51/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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北京師范大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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張俊波;王學(xué)斌;李春云
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地址
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100875北京市北京師范大學(xué)化學(xué)系
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京萬科園知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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張亞軍;曹詩健
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項
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一種99Tc標(biāo)記的99TcmN-DMSA化合物的合成方法,其特征在于步驟如下:(1)[99TcmN]int2+中間體的制備:將1mL含有5mgSDH和5mgPDTA的水溶液,0.1mLSnCl2·2H2O的HCl溶液,其中0.2mol/LHCl中SnCl2·2H2O的質(zhì)量濃度為0.5g/L,依次加入到一反應(yīng)器中,調(diào)節(jié)溶液pH值為2~3,然后加入1mL99TcmO4淋洗液,室溫下反應(yīng)15分鐘,即得[99TcmN]int2+中間體;(2)99TcmN-DMSA的制備,將1mL濃度為5g/L的DMSA水溶液加入到上述[99TcmN]int2+中間體溶液中,搖勻,室溫下反應(yīng)10分鐘,即得99TcmN-DMSA:上述所用99TcmO4淋洗液的放射性純度大于99%,放射性濃度為3.7×107Bq/mL-37×107Bq/mL;99TcmN-DMSA化合物的結(jié)構(gòu)為:其具有一個四方錐的幾何構(gòu)型,其中N原子位于錐的頂點(diǎn)位置,2個DMSA分子中4個-SH上的S原子位于錐底平面的四個頂點(diǎn)位置,整個配合物帶兩個負(fù)電荷。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種新型、以[99Tcm≡N]2+核為中心核的、具有醫(yī)學(xué)應(yīng)用價值的、99Tc標(biāo)記化合物——99TcmN-DMSA、其合成方法及其作為骨顯像劑在核醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用,本發(fā)明所述的化合物具有親骨性能較好。骨/血比值優(yōu)于現(xiàn)有產(chǎn)品等優(yōu)點(diǎn),為骨顯像劑開辟了又一新的領(lǐng)域。
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國際公布
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