| 公開(公告)號 | CN1232525C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(專利)號 | CN02156871.5 |
| 申請日期 | 2002.12.19 |
| 專利名稱 | 99TcmN二巰基丁二酸類化合物、其制備方法和其在核醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07F11/00 |
| 分類號 | C07F11/00;A61K51/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 北京師范大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 張俊波;王學(xué)斌;李春云 |
| 地址 | 100875北京市北京師范大學(xué)化學(xué)系 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京萬科園知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 張亞軍;曹詩健 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 一種99Tc標(biāo)記的99TcmN-DMSA化合物的合成方法，其特征在于步驟如下：(1)[99TcmN]int2+中間體的制備：將1mL含有5mgSDH和5mgPDTA的水溶液，0.1mLSnCl2·2H2O的HCl溶液，其中0.2mol/LHCl中SnCl2·2H2O的質(zhì)量濃度為0.5g/L，依次加入到一反應(yīng)器中，調(diào)節(jié)溶液pH值為2～3，然后加入1mL99TcmO4淋洗液，室溫下反應(yīng)15分鐘，即得[99TcmN]int2+中間體；(2)99TcmN-DMSA的制備，將1mL濃度為5g/L的DMSA水溶液加入到上述[99TcmN]int2+中間體溶液中，搖勻，室溫下反應(yīng)10分鐘，即得99TcmN-DMSA：上述所用99TcmO4淋洗液的放射性純度大于99％，放射性濃度為3.7×107Bq/mL-37×107Bq/mL；99TcmN-DMSA化合物的結(jié)構(gòu)為：其具有一個四方錐的幾何構(gòu)型，其中N原子位于錐的頂點(diǎn)位置，2個DMSA分子中4個-SH上的S原子位于錐底平面的四個頂點(diǎn)位置，整個配合物帶兩個負(fù)電荷。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種新型、以[99Tcm≡N]2+核為中心核的、具有醫(yī)學(xué)應(yīng)用價值的、99Tc標(biāo)記化合物——99TcmN-DMSA、其合成方法及其作為骨顯像劑在核醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用，本發(fā)明所述的化合物具有親骨性能較好。骨/血比值優(yōu)于現(xiàn)有產(chǎn)品等優(yōu)點(diǎn)，為骨顯像劑開辟了又一新的領(lǐng)域。 |
| 國際公布 |
