| 公開(公告)號(hào) | CN1708303A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380102395.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.30 |
| 專利名稱 | 具有5-HT和血清素再攝取抑制作用的作為抗抑郁藥和抗焦慮藥的吡啶烷基-氨基烷基-1H-吲哚衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4439 |
| 分類號(hào) | A61K31/4439;A61K31/4709;C07D401/12 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.22 DE 10254596.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克專利股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·赫爾澤曼;K·施曼;T·赫恩利馳;H·博特馳爾;J·雷恩布羅柯;C·范阿姆斯特丹;G·巴托茲克;C·斯弗里德 |
| 地址 | 德國(guó)達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-10-30 PCT/EP2003/012081 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物其中X表示Y表示H或A′R1，R1′每個(gè)各自獨(dú)立地表示H，A，OH，OA，CN，Hal，COR4或CH2R4，R2表示H，A，Hal，OH，OA，SA，COOH，COOA′，CHO，COA′，SO2A′，NH2，NHA，NA2，CH2NA2，NHCOA，NHCOAr，NHCOOA，NHSO2A，NHSO2Ar，CH2NHSO2A，NHCONH2，NHCONHA，NHCONA2，NHCONHAr，CONH2，CONHA，CONA2，SO2NH2，SO2NHA，SO2NA2，CH2SO2NH2，CH2SO2NHA，CH2SO2NA2，[C(R4R4′)]pCN，[C(R4R4′)]pCF3，[C(R4R4′)]pCOR4，[C(R4R4′)]pAr，-O-[C(R4R4′)]pAr或[C(R4R4′)]pHet，R3表示H，A，[C(R4R4′)]pAr或[C(R4R4′)]pHet，R2和R3還一起表示-CH＝CH-CH＝CH-，-CH＝CH-CH2-CH2-或-CH2-CH2-CH＝CH-，其中1或2個(gè)CH和/或CH2單元可以被N取代，和/或1、2、3或4個(gè)H原子可以被下列基團(tuán)取代：Hal，A，OH，OA，NH2，NO2，CN，COOH，COOA，CONH2，NHCOA，NHCONH2，NHSO2A，CHO，COA，SO2NH2或S(O)oA，-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-，R4，R4′每個(gè)各自獨(dú)立地表示H，A，OH，OA，NH2，NHA，NA2或NHCOOA′，Ar表示苯基、萘基或聯(lián)苯基，它們中的每個(gè)是未被取代的或被下列基團(tuán)單、二或三取代的：Hal，A，OH，OA，NH2，NO2，CN，COOH，COOA，CONH2，NHCOA，NHCONH2，NHSO2A，CHO，COA，SO2NH2或S(O)oA，Het表示具有1至4個(gè)N、O和/或S原子的飽和、不飽和或芳香的單或雙環(huán)雜環(huán)，其可以是未取代的或被下列基團(tuán)單、二或三取代：羰基氧，＝S，＝NH，Hal，A，-(CH2)o-Ar，-(CH2)o-環(huán)烷基，-(CH2)o-OH，-(CH2)o-NH2，NO2，CN，-(CH2)o-COOH，-(CH2)o-COOA，-(CH2)o-CONH2，-(CH2)o-NHCOA，NHCONH2，-(CH2)o-NHSO2A，CHO，COA′，SO2NH2和/或S(O)oA，A表示具有1-10個(gè)C原子的直鏈或支鏈烷基，其中一或兩個(gè)CH2基團(tuán)可以被-CH＝CH-基團(tuán)替代，和/或1-7個(gè)H原子還可以被F和/或Cl替代，A′表示具有1至6個(gè)C原子的烷基或芐基，Hal表示F，Cl，Br或I和m表示2，3，4，5或6n表示1，2，3或4，o表示0，1或2，p表示0，1，2，3，4，5或6，和其藥學(xué)可用的衍生物、溶劑化物和立體異構(gòu)體，包括其以所有比例存在的混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)吲哚的新的衍生物，其中X，Y，R1，R1′，m和n如權(quán)利要求1所定義。所述化合物對(duì)于受體5-HT1A以及在某些情況下對(duì)5-HT1D受體顯示出很高的親合性。這些化合物能夠抑制血清素的再攝取，顯示了血清素激動(dòng)和拮抗的性能，并可用作抗抑郁藥、抗焦慮藥和治療神經(jīng)變性疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-06-10 WO2004/047840 德 |
