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酰胺化合物及其藥物用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 三菱制藥株式會(huì)社/牛尾博之;石渕正剛;中洋一;內(nèi)藤洋一郎;杉山直樹(shù);川口貴史;千葉健治;大槻真希夫
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1230421C  
公開(kāi)(公告)日 2005.12.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00806108.4  
申請(qǐng)日期 2000.02.10  
專利名稱 酰胺化合物及其藥物用途  
主分類號(hào) C07D207/337  
分類號(hào) C07D207/337;C07D231/14;C07D231/16;C07D231/22;C07D401/12;C07D401/14;C07D413/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D491/113;A61K31/40;A61K31/415;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/5355;A61K31/422;A61K31/4155;A61K31/438;A61P29/00;A61P37/06;A61P43/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.2.10 JP 33367/99;1999.7.13 JP 198473/99  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 三菱制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 牛尾博之;石渕正剛;中洋一;內(nèi)藤洋一郎;杉山直樹(shù);川口貴史;千葉健治;大槻真希夫  
地址 日本大阪府大阪市  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2000-02-10 PCT/JP2000/000767  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.10.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 曹 雯;鐘守期  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)表示的酰胺化合物或其可藥用鹽式中,R1表示取代芳基,其中所述芳基是苯基或萘基,所述取代基是1-3個(gè)選自鹵素、具有1-4個(gè)碳原子的烷基、具有1-4個(gè)碳原子的烷氧基、氰基、硝基、羧基、具有1-4個(gè)碳原子的亞烷基二氧基和具有1-4個(gè)碳原子的鹵代烷基;芳烷基,其中所述的芳基是苯基或萘基,而所述的烷基具有1-4個(gè)碳原子;雜芳基,其中所述雜芳基是具有1或2個(gè)取代基的5或6元雜芳環(huán),其中所述的雜原子是氮、硫或氧,所述取代基是具有1-4個(gè)碳原子的烷基或鹵素;C3-C6環(huán)烷基;R2表示氫或C1-C4烷基;R3表示氫、C1-C4烷基、鹵素、羥基、C1-C4烷氧基;Q表示氮原子或CH;W表示氫、C1-C4烷基、C1-C4酰氧基C1-C4烷基、羥基羰基C1-C4烷基或C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基;X表示鹵素、氰基、硝基、C1-C4烷基或C2-C4炔基;X’表示氫或鹵素;Y表示C1-C6烷基;取代或未取代的氨基C1-C4烷基,其中所述氨基是未取代的或被選自以下的取代基單或二取代:具有1-4個(gè)碳原子的烷基、具有1-4個(gè)碳原子的;虮郊柞;;C1-C6烷氧基;C1-C4鹵代烷氧基;苯氧基或萘氧基;C3-C6環(huán)烷氧基;取代或未取代的氨基C1-C6烷氧基,其中所述氨基是未取代的或被選自以下的取代基取代:具有1-4個(gè)碳原子的烷基、具有1-4個(gè)碳原子的;捅郊柞;;羥基C1-C6烷硫基;取代或未取代的氨基C1-C6烷硫基,其中所述氨基是未取代的或被選自以下的取代基取代:具有1-4個(gè)碳原子的烷基、具有1-4個(gè)碳原子的;捅郊柞;;取代或未取代的4-哌啶基氧基;或基團(tuán)N(Z2)(Z3),其中Z2、Z3相同或不同,分別表示C1-C4烷基、羥基烷基,或者Z2、Z3與相鄰的氮原子連在一起,形成環(huán)內(nèi)任選含有1個(gè)氧原子或1個(gè)氮原子的環(huán)狀胺基。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)表示的化合物或其鹽,以及包括該化合物的藥物。本發(fā)明化合物顯示優(yōu)良的活化淋巴細(xì)胞增殖抑制作用,作為自身免疫疾病的預(yù)防或治療劑有用。(式中,R1表示取代芳基、雜芳基等,R2、R3表示氫、烷基、鹵素、羥基等,Q表示N、CH等,W表示氫、烷基、羥基羰基烷基等,X表示鹵素、氰基、硝基、氨基等,X’表示氫、鹵素、氰基、硝基,Y表示烷基、羥基、烷氧基、巰基等)。  
國(guó)際公布 2000-08-17 WO2000/047558 日  
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