| 公開(公告)號 | CN1906176A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN200580001883.7 |
| 申請日期 | 2005.01.05 |
| 專利名稱 | 治療劑Ⅱ |
| 主分類號 | C07D239/84(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/84(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.7 GB 0400193.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | E·埃弗特松;T·英哈德特;J·林德貝里;A·利努松 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-05 PCT/SE2005/000010 |
| 進入國家日期 | 2006.07.03 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;梁 謀 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物， 其中R1表示a)任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基，b)任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基，c)鹵素，d)氰基，e)基團NRaRb，其中Ra和Rb獨立地表示H或者C1-4烷基，或者Ra和Rb連同它們連接的氮原子一起表示任選含有O原子的飽和3～7元雜環(huán)，f)基團CONRcRd，其中Rc和Rd獨立地表示H或者C1-4烷基，或者Rc和Rd連同它們連接的氮原子一起表示飽和3～7元雜環(huán)，或者g)任選被一個或多個氟取代的基團-OSO2C1-4烷基； n表示0、1、2或者3； R2表示H、或者氰基、或者任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基或者任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基，基團NRaRb，其中Ra和Rb獨立地表示H或者C1-4烷基，或者Ra和Rb連同它們連接的氮原子一起表示任選含有O原子的飽和3～7元雜環(huán)，基團CONRcRd，其中Rc和Rd獨立地表示H或者C1-4烷基，或者Rc和Rd連同它們連接的氮原子一起表示飽和3～7元雜環(huán)； R3表示H或者C1-4烷基； L1表示(CH2)pC3-10環(huán)烷基，其中p為0或者1，和其中環(huán)烷基可以為單環(huán)或者雙環(huán)，并且任選可以被橋接，條件是在其中分別帶有R3和R4的兩個氮原子沒有連接到相同的碳原子上，以及其中一個碳可以被O替換；條件是L1不表示1，3-環(huán)戊基或者1，4-環(huán)己基； R4表示H或者任選被一個或多個以下基團取代的C1-4烷基：氟或者任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基； L2表示亞烷基鏈(CH2)s，其中s表示1、2或者3，其中亞烷基鏈任選被一個或多個以下基團取代：氟或者C1-4烷基； L2還可以表示5-6元碳環(huán)與R5稠合的5-6元環(huán)； R5表示苯基或者萘基或者選自以下的雜環(huán)基團：噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、咪唑基、苯并咪唑基、噻唑基、噻二唑基、嘧啶基、吡唑基、唑基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、5H-吡咯并[2，3-b]吡嗪基、1H-吡咯并[3，2-c]吡啶基、1H-吡咯并[2，3-c]吡啶基、1H-吡咯并[2，3-b]吡啶基、1H-吲唑基、其中每個R5任選被一個或多個以下基團取代：a)氰基，b)鹵素，c)任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基，d)任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基，e)基團S(O)aRy，其中a為0、1或者2，并且Ry為任選被氰基、鹵素、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基或者任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基取代的苯基，f)或者被基團(CH2)zRz取代，其中z和w是0或者1，并且Rz表示苯基或者選自噻吩基、吡啶基、噻唑基、吡唑基的雜環(huán)基團，其中每個Rz任選被一個或多個氰基、鹵素、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基、或者任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基取代； 以及其光學異構(gòu)體和外消旋物以及其藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 式(I)化合物以及其光學異構(gòu)體和外消旋物以及其藥學上可接受的鹽，制備上述化合物的方法，它們在治療肥胖病、精神錯亂、認知障礙、記憶障礙、精神分裂癥、癲癇癥和相關(guān)癥狀以及神經(jīng)系統(tǒng)紊亂(比如癡呆、多發(fā)性腦脊髓硬化癥、帕金森氏癥、亨廷頓氏舞蹈病和阿爾茨海默氏病)和疼痛相關(guān)病癥中的應用，以及含有它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-08-04 WO2005/070902 英 |
