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用作類胰蛋白酶抑制劑的芳基甲胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿溫蒂斯藥物公司/P·C·阿瑟爾斯;P·R·伊斯特伍德;O·霍伊爾;J·利威爾;H·鮑爾斯;M·澤卡;梁谷巖;宮勇;J·普里比什;K·諾恩施萬德
公開(公告)號(hào) CN1230431C  
公開(公告)日 2005.12.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01811952.2  
申請(qǐng)日期 2001.04.27  
專利名稱 用作類胰蛋白酶抑制劑的芳基甲胺衍生物  
主分類號(hào) C07D401/06  
分類號(hào) C07D401/06;C07D211/16;C07D401/10;C07D409/06;C07D413/10;C07D405/06;C07D513/04;C07D413/14;C07D495/04;C07D409/14;C07D401/12;C07D487/04;C07D417/06;C07D471/04;C07D405/14  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.5.22 GB 0012362.0;2001.4.26 US 09/843,126  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿溫蒂斯藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·C·阿瑟爾斯;P·R·伊斯特伍德;O·霍伊爾;J·利威爾;H·鮑爾斯;M·澤卡;梁谷巖;宮 勇;J·普里比什;K·諾恩施萬德  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2001-04-27 PCT/US2001/013811  
進(jìn)入國家日期 2002.12.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式(Ib)化合物:其中:R3是任選被選自以下的取代基取代的苯基:苯乙炔基,4-羥基苯基羰基甲基,氨基-吡啶-3-基乙炔基,羥甲基苯乙炔基,苯并噁唑-2-基,苯氧基甲基,E-苯乙烯基,5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基,芐氧基,N,N-二甲基氨基,3,4-二氯,羥基,2′,4′-二氟苯基,3-氯,4-氯,5-(2-氯-苯基)-[1,3,4]噁二唑-2-基,5-吡啶-3-基-[1,3,4]噁二唑-2-基,吡咯,2-三氟甲基-苯乙炔基,2-甲基-苯乙炔基,4-氯-苯乙炔基,2-氯-苯乙炔基,3-氟-苯乙炔基,4-氟-苯乙炔基,3-氟-苯基乙基,4-氟-苯基乙基,6-氨基-吡啶-3-基乙炔基,苯基乙基,2-羥基苯基-乙基,芐氨基,萘-2-基甲基-氨基,3-氰基芐氨基,4-溴-芐氨基,吡啶-2-基甲基-氨基,吡啶-3-基甲基-氨基,吡啶-4-基甲基氨基或4,1′-聯(lián)苯-1-基,2-溴-3-硝基,2-硝基-4-三氟甲基,2,4,5-三氟,3,4,5-三甲氧基,3-氯-4-羥基,3,4-二氟,3-溴-4-氟,3-溴-5-甲基,3,4,5-三氟,3-甲基-4-硝基,4-氟,2-氨基-3,5-二氯,4-氯-3-硝基,4-氟-3-硝基,3-甲基,3,5-二甲氧基,2-氨基-5-甲基,3-氟,4-羥基-3-嗎啉-4-基甲基,2-氨基-5-硝基,4-氟-3-三氟甲基,2,4-二甲氧基,2,6-二氯,2-氨基-3-甲氧基,2-氟,2-(4-甲基苯甲酰基),2-溴-4,5-二甲氧基,4-溴-2,3,5,6-四氟,3,5-二叔丁基,2,5-二氟,2-甲基-3,5-二硝基,2,3-二羥基,2,5-二氯,2,6-二氯-3-硝基,3,5-二硝基,3,5-雙-三氟甲基,2-(4-氟-苯甲;),4-氨基-2-氯,4-甲氧基-3-硝基,3,4-二乙氧基,4-甲氧基,4-溴,2-氯-5-甲硫基,4-叔丁基,2-苯甲酰基,2,6-二甲氧基,氰基,4-苯氧基,2-苯基氨基,2-羧基或2-甲硫基;R4是氫或氰基;并且R5是氫或鹵素;或所述化合物藥學(xué)上可接受的鹽、所述化合物的溶劑化物。  
摘要 本文提供了式(I)化合物,其中R1-4、n和Ar是如權(quán)利要求1所定義的,和它們的藥物組合物。這些化合物是類胰蛋白酶抑制劑,可以用于治療例如哮喘和炎性疾病。  
國際公布 2001-11-29 WO2001/090101 英  
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