公開(公告)號(hào) | CN1229342C |
公開(公告)日 | 2005.11.30 |
申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN98107375.1 |
申請(qǐng)日期 | 1998.02.04 |
專利名稱 | ω-環(huán)烷基前列腺素E2衍生物 |
主分類號(hào) | C07C405/00 |
分類號(hào) | C07C405/00;A61K31/557 |
分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | 1997.2.4 JP 35499/97;1997.11.6 JP 319169/97 |
申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 小野藥品工業(yè)株式會(huì)社 |
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 谷耕輔;大內(nèi)田修一 |
地址 | 日本大阪府 |
頒證日 | |
國際申請(qǐng) | |
進(jìn)入國家日期 | |
專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 楊九昌 |
國省代碼 | 日本;JP |
主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的ω-環(huán)烷基前列腺素E2衍生物或一種其無毒性的鹽、其前藥或其環(huán)糊精籠形物:其中R是羧基或羥甲基;R1是氧代基、亞甲基或鹵原子;R2是氫原子、羥基或C1-4的烷氧基;R3是氫原子、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基或被1-3個(gè)選自(1)-(5)的取代基取代的C1-8烷基、C2-8烯基或C2-8炔基:1)鹵原子,2)C1-4烷氧基,3)C3-7環(huán)烷基,4)苯基,和5)被選自鹵原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基和三氟甲基的1-3個(gè)取代基取代的苯基;n是0-4;是單鍵或雙鍵;是雙鍵或三鍵;和是單鍵、雙鍵或三鍵;和其中雙鍵在13-14位存在時(shí),是E、Z或EZ混合物形式;并且規(guī)定當(dāng)5-6位是三鍵時(shí),13-14位不是三鍵。 |
摘要 | 如下所示的式(I)的ω-環(huán)烷基前列腺素E2衍生物和其無毒性的鹽、其前藥或其環(huán)糊精籠形物強(qiáng)結(jié)合在EP2亞型受體上。因此,它們可在制備用于預(yù)防和/或治療免疫學(xué)疾病(自體免疫、器官移植等)、哮喘、非正常骨形成、神經(jīng)原細(xì)胞死亡、肝損傷、流產(chǎn)、早產(chǎn)或青光眼的視網(wǎng)膜神經(jīng)病等的藥物中應(yīng)用,式(I)中R、R1、R2、R3和n的定義如說明書中所述。 |
國際公布 |