吡唑啉衍生物在用于預(yù)防和/或治療細(xì)胞增殖疾病的藥物制備中的用途
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公開(公告)號
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CN1698602A
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公開(公告)日
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2005.11.23
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申請(專利)號
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CN200510071309.0
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申請日期
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2002.03.21
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專利名稱
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吡唑啉衍生物在用于預(yù)防和/或治療細(xì)胞增殖疾病的藥物制備中的用途
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主分類號
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A61K31/4152
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分類號
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A61K31/4152;A61P35/00
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分案原申請?zhí)? |
02809893.5
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優(yōu)先權(quán)
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2001.4.6 ES P 200100818
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申請(專利權(quán))人
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埃斯蒂文博士實驗室股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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M·R·庫貝雷斯-阿爾蒂森特;J·M·貝羅卡爾-羅梅羅;M·M·孔蒂約赫-洛貝特;J·弗里戈拉-康斯坦薩
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地址
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西班牙巴塞羅那
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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張 敏
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國省代碼
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西班牙;ES
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主權(quán)項
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通式(I)吡唑啉或它們的生理學(xué)上可接受的鹽之一在藥物制備中的用途其中R1代表氫原子、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羧酸、具有1至4個碳原子的低級烷基羧酸酯、酰胺或氰基，R2代表氫原子或甲基，R3、R4、R7和R8相同或不同，代表氫原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基，R5代表氫原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺�；被酋；蛞阴０被酋；�，R6代表氨基磺�；蛞阴０被酋；錀l件是取代基R5或R6之一是甲磺�；被酋；蛞阴０被酋；推錀l件是當(dāng)R1代表甲基時，R2代表氫原子或甲基，R3和R8相同或不同，代表氫原子、氯原子、氟原子、甲基或三氟甲基，R4代表氫原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基，R5代表氟原子、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺�；被酋；蛞阴０被酋；�，R6代表氨基磺�；蛞阴０被酋；�，其條件是取代基R5或R6之一是甲磺�；被酋；蛞阴０被酋；�，和R7代表氫原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基，該藥物用于預(yù)防或治療哺乳動物、包括人的細(xì)胞增殖疾病，尤其是用于預(yù)防或治療腫瘤形成前或腫瘤形成過程、腫瘤性血管生成、惡病質(zhì)和涉及腫瘤壞死因子(TNF)的過程，一般為能夠從抑制負(fù)責(zé)合成環(huán)加氧酶-2(COX-2)的基因表達中獲益的過程。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)吡唑啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如權(quán)利要求1中所定義。所述衍生物可用于預(yù)防或治療細(xì)胞增殖性疾病。
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國際公布
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