公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1226296C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.11.09
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN03153045.1
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申請(qǐng)日期
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1999.12.10
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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制備辛伐他汀的方法
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D309/30
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分類(lèi)號(hào)
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C07D309/30;C07D319/06
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
99802754.5
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優(yōu)先權(quán)
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1998.12.10 JP 351865/98
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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鐘淵化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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田岡直明;井上健二
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地址
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日本大阪府大阪市
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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周承澤
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備式(3)的二醇內(nèi)酯的方法;所述方法包括用無(wú)機(jī)堿和仲醇或叔醇處理式(1)的洛伐他汀,得到式(2)的三醇酸,其中,所述無(wú)機(jī)堿是堿金屬氫氧化物或堿金屬醇鹽,所述仲醇或叔醇是其烴部分為有3-8個(gè)碳原子的烷基的仲醇或叔醇;連續(xù)酸化和內(nèi)酯化式(2)的三醇酸,制得式(3)的二醇內(nèi)酯。
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摘要
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一種能在工業(yè)上方便有效地生產(chǎn)辛伐他汀的方法,辛伐他汀可用作HGM-CoA還原酶抑制劑。這種方法包括用無(wú)機(jī)堿和仲醇或叔醇處理,使洛伐他汀脫;瑥亩纬啥純(nèi)酯,然后,通過(guò)使用縮酮或縮醛保護(hù)基來(lái)選擇性保護(hù)、酰化、去保護(hù)基和內(nèi)酯化二醇內(nèi)酯,從而制得辛伐他汀。
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國(guó)際公布
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