公開(公告)號(hào)
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CN1688564A
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公開(公告)日
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2005.10.26
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03823660.5
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申請(qǐng)日期
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2003.08.04
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專利名稱
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用于將紫杉酰胺轉(zhuǎn)化為紫杉醇或其他紫杉烷類化合物的方法及組合物
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主分類號(hào)
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C07D305/14
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分類號(hào)
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C07D305/14;C07D493/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.8.4 US 60/401,191
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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天然醫(yī)藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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詹姆斯·H·約翰遜;雷克斯·T·加勒格;王大升;約翰·S·尤哈姆
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地址
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美國馬薩諸塞州
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2003-08-04 PCT/US2003/024666
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進(jìn)入國家日期
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2005.04.01
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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丁香蘭
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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用于制備紫杉烷或其前體或其類似物的化合物,該化合物包括:其中,R2是H、Ac或保護(hù)基團(tuán);R3是H、木糖基或保護(hù)基團(tuán);R4是H或保護(hù)基團(tuán);RN是H或烷基;和X=去質(zhì)子化的硫酸。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種將紫杉酰胺轉(zhuǎn)化成紫杉醇或其他紫杉烷類化合物的方法和組合物,本發(fā)明方法包括:(i)選擇性保護(hù)紫杉酰胺上的至少一個(gè)OH基;(ii)使紫杉酰胺與過渡金屬化合物反應(yīng)以還原酰胺;(iii)使經(jīng)還原的酰胺與能夠充分去除過渡金屬的試劑接觸;(iv)將經(jīng)還原的酰胺在溶液中與水解量的酸反應(yīng)以生成紫杉胺鹽;(v)加入足量的溶劑以使胺鹽結(jié)晶;(vi)將紫杉胺鹽轉(zhuǎn)化成紫杉醇或其他紫杉烷類化合物。
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國際公布
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2004-02-12 WO2004/013096 英
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