| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1688578A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03823905.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.08.08 |
| 專利名稱 | 磷酸二酯酶4抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D473/00 |
| 分類號(hào) | C07D473/00;C07D473/34;C07D473/40;A61K31/52;A61P37/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.8 US 60/401,764 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 記憶藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 艾倫·T.·霍珀;劉瑞平 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-08-08 PCT/US2003/024676 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物及其藥學(xué)可接受的鹽：其中，R1為鹵素，二甲氨基，具有1～6個(gè)碳原子的烷基，其未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、羥基或它們的組合，且其中-CH2-基團(tuán)可以任選被-O-、-S-或-NCH3-代替，和/或一個(gè)或多個(gè)-CH2-CH2-基團(tuán)可以各自被-CH＝CH-或-C≡C-代替，具有3～6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，具有4～7個(gè)碳原子的環(huán)烷基烷基，甲氧基，或者吡咯烷基；R2為具有1～12個(gè)碳原子的烷基，其未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、羥基、氰基或它們的組合，其中一個(gè)或多個(gè)-CH2-基團(tuán)各自獨(dú)立地任選被-O-、-S-或-NH-代替，且其中任選一個(gè)或多個(gè)-CH2CH2-基團(tuán)在每種情況下被-CH＝CH-或-C≡C-代替，具有3～12個(gè)碳原子的烷基醚，具有3～12個(gè)碳原子的環(huán)烷基，其未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、C1～4-烷氧基、氰基或它們的組合，具有4～12個(gè)碳原子的環(huán)烷基烷基，其未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、C1～4-烷氧基、氰基、鹵素或它們的組合，具有6～14個(gè)碳原子的芳基，其未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、羥基、C1～4-烷氧基、鹵代C1～4-烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、C1～4-羥烷基、C1～4-羥基烷氧基、羧基、氰基、異羥肟酸、酰胺、C2～4-�；2～4-烷氧羰基、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亞硫酰基、C1～4-烷基磺�；⒈窖趸�、芐氧基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5或它們的組合，具有7～16個(gè)碳原子的芳基烷基，其未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、羥基、C1～4-烷氧基、鹵代C1～4-烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、C1～4-羥烷基、C1～4-羥基烷氧基、羧基、氰基、異羥肟酸、酰胺、C2～4-�；�、C2～4-烷氧羰基、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亞硫酰基、C1～4-烷基磺�；⒈窖趸�、芐氧基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5或它們的組合，具有5～10個(gè)環(huán)原子的雜芳基，其中至少一個(gè)環(huán)原子為雜原子，該雜芳基未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、芳基、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、羥基、C1～4-烷氧基、鹵代C1～4-烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧代、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、羧基、烷氧羰基、異羥肟酸、酰胺、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亞硫�；�、C1～4-烷基磺酰基、嗎啉基、哌嗪基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5或它們的組合，雜芳基烷基，其中雜芳基部分具有5～10個(gè)環(huán)原子，且至少一個(gè)環(huán)原子為雜原子，而烷基部分具有1～3個(gè)碳原子，雜芳基部分未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、芳基、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、羥基、C1～4-烷氧基、鹵代C1～4-烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧代、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、羧基、烷氧羰基、異羥肟酸、酰胺、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亞硫�；1～4-烷基磺�；�、嗎啉基、哌嗪基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5或它們的組合，具有5～10個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)，其中至少一個(gè)環(huán)原子為雜原子，該雜環(huán)未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、芳基、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、羥基、C1～4-烷氧基、鹵代C1～4-烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧代、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、羧基、烷氧羰基或它們的組合，雜環(huán)-烷基，其中雜環(huán)部分具有5～10個(gè)環(huán)原子，且至少一個(gè)環(huán)原子為雜原子，而烷基部分具有1～3個(gè)碳原子，雜環(huán)部分為非芳香性的且未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、芳基、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、羥基、C1～4-烷氧基、鹵代C1～4-烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧代、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、羧基、烷氧羰基或它們的組合，或者碳環(huán)，其為具有5～14個(gè)碳原子的非芳族單環(huán)或雙環(huán)基團(tuán)，其未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、羥基、C1～4-烷氧基、鹵代C1～4-烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、C1～4-羥烷基、C1～4-羥基烷氧基、羧基、氰基、異羥肟酸、酰胺、C2～4-�；2～4-烷氧羰基、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亞硫�；�、C1～4-烷基磺酰基、苯氧基、芐氧基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5或它們的組合；R3為具有3～8個(gè)碳原子的環(huán)烷基，其未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、C1～4-烷氧基、氰基或它們的組合，具有4～16個(gè)，優(yōu)選4～12個(gè)碳原子的環(huán)烷基烷基，其未被取代或在環(huán)烷基部分和/或烷基部分被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、氧代、氰基、羥基、C1～4-烷基、C1～4-烷氧基、鹵代C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷氧基或它們的組合，具有6～14個(gè)碳原子的芳基，其未被取代或被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、羥基、C1～4-烷 |
| 摘要 | 通過(guò)式(I)的新化合物實(shí)現(xiàn)PDE4抑制，其中R1和R2如本文所述。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-02-19 WO2004/014911 英 |
