通過新的1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-氰基和1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-碳酰胺中間體制備1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺
|
公開(公告)號
|
CN1684963A
|
|
公開(公告)日
|
2005.10.19
|
|
申請(專利)號
|
CN03822540.9
|
|
申請日期
|
2003.07.28
|
|
專利名稱
|
通過新的1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-氰基和1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-碳酰胺中間體制備1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺
|
|
主分類號
|
C07D471/04
|
|
分類號
|
C07D471/04
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.7.26 US 60/398,592
|
|
申請(專利權(quán))人
|
特瓦藥廠有限公司
|
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
V·默利;S·比安基;S·曼托瓦尼
|
|
地址
|
匈牙利德布勒森
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
PCT/US2003/023543 2003.7.28
|
|
進入國家日期
|
2005.03.22
|
|
專利代理機構(gòu)
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
|
代理人
|
李連濤
|
|
國省代碼
|
匈牙利;HU
|
|
主權(quán)項
|
一種式(II)的化合物及其鹽其中R1選自：氫；1-約10個碳原子的直鏈或支鏈烷基，任選由選自低級烷基、3-約6個碳原子的環(huán)烷基的取代基取代，其中所述環(huán)烷基任選由低級烷基取代；2-約10個碳原子的直鏈或支鏈烯基，其中所述鏈烯基的烯不飽和鍵與1-氮間隔至少一個碳原子，并且其中所述直鏈或支鏈烷基任選被選自低級烷基、3-約6個碳原子的環(huán)烷基的取代基取代，其中所述環(huán)烷基任選由低級烷基取代；1-約6個碳原子的羥烷基；酰氧基烷基，其中所述酰氧基部分是2-約4個碳原子的鏈烷酰氧基或者苯甲酰氧基，而所述烷基部分含1-約6個碳原子；芐基；(苯基)乙基；和苯基，其中所述芐基、(苯基)乙基以及苯基取代基在苯環(huán)上被獨立選自低級烷基、低級烷氧基和鹵素的1或2個部分任選取代，條件是，當苯環(huán)被2個這樣的部分取代時，則所述部分總共含有6個以上的碳原子；R2選自：氫；含1-約8個碳原子的直鏈或支鏈烷基；芐基；(苯基)乙基；和苯基，其中所述芐基、(苯基)乙基以及苯基取代基在苯環(huán)上被獨立選自低級烷基、低級烷氧基和鹵素的1或2個部分任選取代，條件是當苯環(huán)被2個這樣的部分取代時，則所述部分總共含有6個以上的碳原子；R獨立選自：1-約4個碳原子的烷氧基、1-約4個碳原子的烷基和鹵素；和n是0-2的整數(shù)，條件是如果n是2，則所述基團總共含有不超過6個碳原子。
|
|
摘要
|
本發(fā)明涉及一種合成用于制備1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺的1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-氰基和1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-碳酰胺中間體的方法，一種使用這樣的中間體制備1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺的方法；以及涉及1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-氰基和1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-碳酰胺中間體。更具體地說，本發(fā)明涉及一種使用兩個中間體，1-異丁基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-氰基和1-異丁基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-碳酰胺，制備1-異丁基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺(咪喹莫特)的方法，以及涉及所述中間體。
|
|
國際公布
|
WO2004/011462 英 2004.2.5
|
...
