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通過新的1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-氰基和1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-碳酰胺中間體制備1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 特瓦藥廠有限公司/V·默利;S·比安基;S·曼托瓦尼
公開(公告)號 CN1684963A  
公開(公告)日 2005.10.19  
申請(專利)號 CN03822540.9  
申請日期 2003.07.28  
專利名稱 通過新的1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-氰基和1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-碳酰胺中間體制備1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺  
主分類號 C07D471/04  
分類號 C07D471/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.26 US 60/398,592  
申請(專利權(quán))人 特瓦藥廠有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 V·默利;S·比安基;S·曼托瓦尼  
地址 匈牙利德布勒森  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/023543 2003.7.28  
進入國家日期 2005.03.22  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤  
國省代碼 匈牙利;HU  
主權(quán)項 一種式(II)的化合物及其鹽其中R1選自:氫;1-約10個碳原子的直鏈或支鏈烷基,任選由選自低級烷基、3-約6個碳原子的環(huán)烷基的取代基取代,其中所述環(huán)烷基任選由低級烷基取代;2-約10個碳原子的直鏈或支鏈烯基,其中所述鏈烯基的烯不飽和鍵與1-氮間隔至少一個碳原子,并且其中所述直鏈或支鏈烷基任選被選自低級烷基、3-約6個碳原子的環(huán)烷基的取代基取代,其中所述環(huán)烷基任選由低級烷基取代;1-約6個碳原子的羥烷基;酰氧基烷基,其中所述酰氧基部分是2-約4個碳原子的鏈烷酰氧基或者苯甲酰氧基,而所述烷基部分含1-約6個碳原子;芐基;(苯基)乙基;和苯基,其中所述芐基、(苯基)乙基以及苯基取代基在苯環(huán)上被獨立選自低級烷基、低級烷氧基和鹵素的1或2個部分任選取代,條件是,當苯環(huán)被2個這樣的部分取代時,則所述部分總共含有6個以上的碳原子;R2選自:氫;含1-約8個碳原子的直鏈或支鏈烷基;芐基;(苯基)乙基;和苯基,其中所述芐基、(苯基)乙基以及苯基取代基在苯環(huán)上被獨立選自低級烷基、低級烷氧基和鹵素的1或2個部分任選取代,條件是當苯環(huán)被2個這樣的部分取代時,則所述部分總共含有6個以上的碳原子;R獨立選自:1-約4個碳原子的烷氧基、1-約4個碳原子的烷基和鹵素;和n是0-2的整數(shù),條件是如果n是2,則所述基團總共含有不超過6個碳原子。  
摘要 本發(fā)明涉及一種合成用于制備1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺的1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-氰基和1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-碳酰胺中間體的方法,一種使用這樣的中間體制備1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺的方法;以及涉及1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-氰基和1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-碳酰胺中間體。更具體地說,本發(fā)明涉及一種使用兩個中間體,1-異丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-氰基和1-異丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-碳酰胺,制備1-異丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺(咪喹莫特)的方法,以及涉及所述中間體。  
國際公布 WO2004/011462 英 2004.2.5  
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