| 公開(公告)號 | CN1684962A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申請(專利)號 | CN03823009.7 |
| 申請日期 | 2003.09.25 |
| 專利名稱 | 吲唑、苯并噻唑和苯并異噻唑，以及它們的制備和用途 |
| 主分類號 | C07D453/02 |
| 分類號 | C07D453/02;A61K31/439;A61P25/28 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.25 US 60/413,151;2003.2.21 US 60/448,469 |
| 申請(專利權(quán))人 | 記憶藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 阿肖克·泰希姆;布賴恩·赫伯特;竹·明·阮;謝文閣;卡拉·瑪麗亞·高斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/029976 2003.9.25 |
| 進入國家日期 | 2005.03.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I、II、III或IV的化合物或它們的藥學(xué)可接受的鹽：其中A是分別根據(jù)子式(a)至(c)的吲唑基、苯并噻唑基或異苯并噻唑基，(a)(b)或(c)X是O或S；R1是H、F、Cl、Br、I、OH、CN、硝基、NH2、具有1-4個碳原子的烷基、具有1-4個碳原子的氟化烷基、具有3-7個碳原子的環(huán)烷基、具有4-7個碳原子的環(huán)烷基烷基、具有1-4個碳原子的烷氧基、具有3-7個碳原子的環(huán)烷氧基、具有4-7個碳原子的環(huán)烷基烷氧基、具有1-4個碳原子的烷硫基、具有1-4個碳原子的氟化烷氧基、具有1-4個碳原子的羥烷基、具有2-4個碳原子的羥基烷氧基、具有1-4個碳原子的一烷基氨基、其中每個烷基獨立地具有1-4個碳原子的二烷基氨基、Ar或Het；R2是H、具有1-4個碳原子的烷基、具有3-7個碳原子的環(huán)烷基或具有4-7個碳原子的環(huán)烷基烷基；R3是H、F、Cl、Br、I、OH、CN、硝基、NH2、具有1-4個碳原子的烷基、具有1-4個碳原子的氟化烷基、具有3-7個碳原子的環(huán)烷基、具有4-7個碳原子的環(huán)烷基烷基、具有1-4個碳原子的烷氧基、具有3-7個碳原子的環(huán)烷氧基、具有4-7個碳原子的環(huán)烷基烷氧基、具有1-4個碳原子的烷硫基、具有1-4碳原子的氟化烷氧基、具有1-4個碳原子的羥烷基、具有2-4個碳原子的羥基烷氧基、具有1-4個碳原子的一烷基氨基、其中每個烷基獨立地具有1-4個碳原子的二烷基氨基、Ar或Het；R4是H、F、Cl、Br、I、OH、CN、硝基、NH2、具有1-4個碳原子的烷基、具有1-4個碳原子的氟化烷基、具有3-7個碳原子的環(huán)烷基、具有4-7個碳原子的環(huán)烷基烷基、具有1-4個碳原子的烷氧基、具有3-7個碳原子的環(huán)烷氧基、具有4-7個碳原子的環(huán)烷基烷氧基、具有1-4個碳原子的烷硫基、具有1-4碳原子的氟化烷氧基、具有1-4個碳原子的羥烷基、具有2-4個碳原子的羥基烷氧基、具有1-4個碳原子的一烷基氨基、其中每個烷基獨立地具有1-4個碳原子的二烷基氨基、Ar或Het；R5是H、F、Cl、Br、I、OH、CN、硝基、NH2、具有1-4個碳原子的烷基、具有1-4個碳原子的氟化烷基、具有3-7個碳原子的環(huán)烷基、具有4-7個碳原子的環(huán)烷基烷基、具有1-4個碳原子的烷氧基、具有3-7個碳原子的環(huán)烷氧基、具有4-7個碳原子的環(huán)烷基烷氧基、具有1-4個碳原子的烷硫基、具有1-4碳原子的氟化烷氧基、具有1-4個碳原子的羥烷基、具有2-4個碳原子的羥基烷氧基、具有1-4個碳原子的一烷基氨基、其中每個烷基獨立地具有1-4個碳原子的二烷基氨基、Ar或Het；Ar是含有6-10個碳原子的芳基，其未被取代或被以下基團取代一次或多次：具有1-8個碳原子的烷基、具有1-8個碳原子的烷氧基、鹵素、其中烷基部分各自具有1-8個碳原子的二烷基氨基、氨基、氰基、羥基、硝基、具有1-8個碳原子的鹵代烷基、具有1-8個碳原子的鹵代烷氧基、具有1-8個碳原子的羥烷基、具有2-8個碳原子的羥基烷氧基、具有3-8個碳原子的鏈烯氧基、具有1-8個碳原子的烷硫基、具有1-8個碳原子的烷基亞硫�；�、具有1-8個碳原子的烷基磺�；�、具有1-8個碳原子的一烷基氨基、其中環(huán)烷基具有3-7個碳原子且任選被取代的環(huán)烷基氨基、其中芳基部分含有6-10個碳原子且任選被取代的芳氧基、其中芳基部分含有6-10個碳原子且任選被取代的芳硫基、其中環(huán)烷基具有3-7個碳原子且任選被取代的環(huán)烷氧基、磺基、磺酰氨基、酰氨基、酰氧基或它們的組合；且Het是雜環(huán)基，其為完全飽和、部分飽和或完全不飽和的，具有5-10個環(huán)原子，其中至少一個環(huán)原子是N、O或S原子，該雜環(huán)基未被取代或被以下基團取代一次或多次：鹵素、具有6-10個碳原子且任選被取代的芳基、具有1-8個碳原子的烷基、具有1-8個碳原子的烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧、氨基、具有1-8個碳原子的一烷基氨基、其中每個烷基具有1-8個碳原子的二烷基氨基或它們的組合；其中當所述化合物是式I的化合物時，基團A的吲唑基經(jīng)其3、4或7位連接，基團A的苯并噻唑基經(jīng)其4或7位連接，或者基團A的異苯并噻唑基經(jīng)其3、4或7位連接。 |
| 摘要 | 本發(fā)明主要涉及以下領(lǐng)域：煙堿乙酰膽堿受體(nAChR)的配體、nAChR的活化和與煙堿乙酰膽堿受體，特別是腦的煙堿乙酰膽堿受體缺陷或功能障礙有關(guān)的病癥的治療。此外，本發(fā)明涉及作為α7nAChR亞型的配體的新化合物(吲唑和苯并噻唑)、這些化合物的制備方法、含有這些化合物的組合物及其使用方法。 |
| 國際公布 | WO2004/029050 英 2004.4.8 |
