| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1668579A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03816305.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.08 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 用作甲狀腺受體配基的苯甲酰胺或苯乙酰胺衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07C235/52 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C235/52;C07C235/34;A61K31/195;A61P5/16 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.10 GB 0215978.8 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 卡羅生物股份公司;布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 尼拉乍·加爾加;馬哈茂德·拉希米·加迪姆;托馬斯·安德斯·威爾遜·埃里克松;拉爾斯·約翰·馬爾姆;丹尼斯·埃文·爾約諾 |
| 地址 | 瑞典胡丁厄 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2003/007333 2003.7.8 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.01.10 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 王學(xué)強(qiáng) |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下列通式的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：R1選自氫、鹵素和C1-C6烷基；R2選自鹵素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C4-C7環(huán)烯基、C3-C7環(huán)烷氧基、SO2(NR14R15)、N(R16)SO2R17、SR17、SOR17、SO2R17、COR16和CR18(OR16)R19；或R4是烷基并且R1是鹵素時(shí)R2是氫；R3選自氫、烷基、芐基、芳�；屯轷；籖4是鹵素、氰基或烷基；R5和R6獨(dú)立選自氫、鹵素、氰基、C1-4烷基、C3-C6環(huán)烷基；其中R5和R6中至少有一個(gè)不是氫；R7和R10獨(dú)立選自氫、鹵素、芳基和烷基，并且R7和R10可以連接，以包含2-6個(gè)亞甲基的鏈，形成3-7元環(huán)；R8和R9獨(dú)立選自氫、鹵素、烷氧基、羥基(OH)、氰基和烷基；條件是R2、R4、R8和R9中最多有一個(gè)是氫；R11是氫、鹵素或烷基；R12是氫或烷基；R13是羧酸(COOH)或其酯、磷酸和亞膦酸或其酯、磺酸、四唑、異羥肟酸、噻唑烷二酮、�；酋０坊虮绢I(lǐng)域中公知的其他羧酸代用品；R14和R15每一個(gè)獨(dú)立選自氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳烷基，R14和R15可以連接，以包含3-6個(gè)亞甲基的鏈，形成4-7元環(huán)；R16選自氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳烷基；R17選自烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳烷基；R18和R19每一個(gè)獨(dú)立選自氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳烷基；n是整數(shù)0、1或2；X選自：-O-、-CH2-、-CF2-、-Se-、-NH-、-S-、-SO-、-SO2-和-CO-；和其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥及立體異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為甲狀腺受體配基的新化合物和制備這種化合物的方法。另外，提供了一種用來(lái)預(yù)防、抑制或治療與代謝機(jī)能失調(diào)相關(guān)或依賴(lài)于受T3調(diào)節(jié)的基因的表達(dá)的疾病或病癥的方法，其中本文所述的化合物以治療有效量施用。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/007430 英 2004.1.22 |
