| 公開(公告)號 | CN1217926C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號 | CN97195020.2 |
| 申請日期 | 1997.05.15 |
| 專利名稱 | 新的維生素D類似物 |
| 主分類號 | C07C401/00 |
| 分類號 | C07C401/00;A61K31/59 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1996.6.4 GB 9611603.3 |
| 申請(專利權)人 | 里奧藥物制品有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·A·S·布里廷 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/DK1997/000225 1997.5.15 |
| 進入國家日期 | 1998.11.27 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權項 | 式I化合物的制備方法，其中式X是羥基；R1和R2相同或不同，代表C1-C3烷基；R3代表C1-C3烷基，芳基或芳烷基，或代表YR4，其中Y代表基團-CO-S-，而R4代表芳基；Q是(CH2)n，n為1-4，該方法包括以下步驟：a)1(S)，3(R)-雙-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)-20(R)-甲酰-9，10-斷-孕-5(E)，7(E)，10(19)-三烯與有機金屬試劑R-Met-Hal或R-Met反應，其中Met是合適的金屬，Hal是Cl，Br或I，而R是-Q-CR1R2-X1其中X1是H，OH或OR5，R5是醇保護基，而R1，R2和Q的定義同上所述，形成兩種C-22-表異構物IIA和IIB的混合物，其中表異構物IIA是主要的表異構物，將這兩種表異構物分離；b)步驟a)的式IIA或IIB化合物烷基化為相應的化合物IIIA或IIIB，其中R和R3的定義同上所述，或任意地�；癁橄鄳幕衔颕IIA或IIIB，其中R3＝YR4，Y和R4如上所述c)步驟b)的式IIIA或IIIB化合物在三重敏化劑存在下利用紫外線異構化為相應的化合物IVA或IVB，其中R和R3的定義同上所述；d)式IVA或IVB化合物脫保護為相應的通式I化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中式X是氫或羥基；R1和R2可以是相同或不同的，代表氫或C1-C3烷基；或者R1和R2與帶有基團X的碳原子一起可形成C3-C6碳環(huán)；R3代表C1-C3烷基，芳基或芳烷基，或代表YR4，其中Y代表基團-CO-S-，-CS-O-或-CS-S-，而R4代表C1-C3烷基或芳基或芳烷基；Q是(CH2)n，n為1-4。R1，R2和Q獨立地可任意被一個或多個氟原子取代。該化合物在誘導某些細胞的分化和抑制不希望的增殖，以及免疫調(diào)制和抗炎作用方面顯示出強活性。 |
| 國際公布 | WO1997/046522 英 1997.12.11 |
