公開(公告)號
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CN1217926C
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公開(公告)日
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2005.09.07
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申請(專利)號
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CN97195020.2
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申請日期
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1997.05.15
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專利名稱
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新的維生素D類似物
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主分類號
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C07C401/00
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分類號
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C07C401/00;A61K31/59
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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1996.6.4 GB 9611603.3
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申請(專利權)人
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里奧藥物制品有限公司
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發(fā)明(設計)人
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C·A·S·布里廷
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地址
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丹麥巴勒魯普
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頒證日
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國際申請
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PCT/DK1997/000225 1997.5.15
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進入國家日期
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1998.11.27
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專利代理機構
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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唐偉杰
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國省代碼
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丹麥;DK
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主權項
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式I化合物的制備方法,其中式X是羥基;R1和R2相同或不同,代表C1-C3烷基;R3代表C1-C3烷基,芳基或芳烷基,或代表YR4,其中Y代表基團-CO-S-,而R4代表芳基;Q是(CH2)n,n為1-4,該方法包括以下步驟:a)1(S),3(R)-雙-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)-20(R)-甲酰-9,10-斷-孕-5(E),7(E),10(19)-三烯與有機金屬試劑R-Met-Hal或R-Met反應,其中Met是合適的金屬,Hal是Cl,Br或I,而R是-Q-CR1R2-X1其中X1是H,OH或OR5,R5是醇保護基,而R1,R2和Q的定義同上所述,形成兩種C-22-表異構物IIA和IIB的混合物,其中表異構物IIA是主要的表異構物,將這兩種表異構物分離;b)步驟a)的式IIA或IIB化合物烷基化為相應的化合物IIIA或IIIB,其中R和R3的定義同上所述,或任意地;癁橄鄳幕衔颕IIA或IIIB,其中R3=YR4,Y和R4如上所述c)步驟b)的式IIIA或IIIB化合物在三重敏化劑存在下利用紫外線異構化為相應的化合物IVA或IVB,其中R和R3的定義同上所述;d)式IVA或IVB化合物脫保護為相應的通式I化合物。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物,其中式X是氫或羥基;R1和R2可以是相同或不同的,代表氫或C1-C3烷基;或者R1和R2與帶有基團X的碳原子一起可形成C3-C6碳環(huán);R3代表C1-C3烷基,芳基或芳烷基,或代表YR4,其中Y代表基團-CO-S-,-CS-O-或-CS-S-,而R4代表C1-C3烷基或芳基或芳烷基;Q是(CH2)n,n為1-4。R1,R2和Q獨立地可任意被一個或多個氟原子取代。該化合物在誘導某些細胞的分化和抑制不希望的增殖,以及免疫調(diào)制和抗炎作用方面顯示出強活性。
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國際公布
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WO1997/046522 英 1997.12.11
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