| 公開(公告)號 | CN1768058A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申請(專利)號 | CN200480008491.9 |
| 申請日期 | 2004.03.29 |
| 專利名稱 | 作為黑皮質(zhì)素受體激動劑的咪唑并吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.3.31 FR 03/03924 |
| 申請(專利權)人 | 科學研究和應用咨詢公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | L·波伊圖特;V·布勞特;C·薩庫爾;P·魯貝爾;P·普拉斯 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-29 PCT/FR2004/000785 |
| 進入國家日期 | 2005.09.28 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽： 所述式(I)化合物為外消旋或?qū)τ丑w形式或這些形式的任意組合，且其中： R1和R2獨立地表示氫原子；任選被羥基取代的(C1-C8)烷基；(C2-C6)鏈烯基；雙環(huán)烷基；或式-(CH2)n-X1或-X-(CH2)n’-X’1的基團； X表示-C(O)-或-C(S)-NH-； X1表示(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)環(huán)烷基、金剛烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基； 所述(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選被一個或多個相同或不同的取代基取代，所述取代基選自：-(CH2)n1-V1-Y1、鹵素、硝基和氰基； V1表示-O-、-S-或共價鍵； Y1表示任選被一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C6)烷基，或芳基； n和n’表示0-6的整數(shù)且n1為0-2的整數(shù)，應理解當n等于0時，X1不表示烷氧基； X’1表示：氫原子；任選被一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C6)烷基；(C3-C7)環(huán)烷基；或任選被一個或多個相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基選自鹵素、硝基、氰基、(C1-C6)烷基-羰基、任選被一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C6)烷基和任選被一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C6)烷氧基； 或R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成任選被一個或多個相同或不同的取代基取代的雜環(huán)烷基或雜雙環(huán)烷基，所述取代基選自：羥基、任選被羥基取代的(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-羰基、-(CH2)n”-A、-C(O)NV1’Y1’和雜環(huán)烷基；或R1和R2一起形成下式基團： V1’和Y1’獨立地表示氫原子或(C1-C6)烷基； A表示任選被一個或多個相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基選自鹵素、硝基、氰基、任選被一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C6)烷基和任選被一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C6)烷氧基； n”表示0-2的整數(shù)； R3表示-Z3、-C(RZ3)(R’Z3)-Z3、-C(RZ3)(R’Z3)-(CH2)p-Z3或-C(O)-Z’3； Rz3和R′z3獨立地表示氫原子或(C1-C6)烷基； Z3表示Z3a、Z3b、Z3c、Z3d或Z3e； Z3a表示(C1-C6)烷基或(C2-C6)鏈烯基； Z3b表示(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷氨基或二((C1-C6)烷基)氨基； Z3c表示芳基或雜芳基； 所述芳基和雜芳基任選被一個或多個相同或不同的取代基取代，所述取代基選自：鹵素、氰基、硝基、疊氮基、氧基或-(CH2)p’-V3-Y3； V3表示-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)-O-、-O-(CO)-、-SO2-、-SO2NH-、-NR′3-SO2-、-NR′3-、-NR′3-C(O)-、-C(O)-NR′3-、-NH-C(O)-NR′3-或共價鍵； Y3表示：氫原子或任選被一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C6)烷基；任選被一個或多個相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基選自鹵素、硝基、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基；或任選被一個或多個相同或不同的取代基取代的芳基-(C1-C6)烷基，所述取代基選自：鹵素、硝基、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基； Z3d表示(C1-C6)烷氧基-羰基、氨基-羰基、(C1-C6)烷氨基-羰基、二((C1-C6)烷基)氨基-羰基； Z3e表示(C1-C6)烷基-C(O)-NH-、(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)烷基或下式基團： 所述(C3-C7)環(huán)烷基和雜環(huán)烷基任選被一個或多個相同或不同的氧基或(C1-C6)烷基取代； Z’3表示任選被一個或多個相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基選自：鹵素、硝基和-(CH2)p”-V′3-Y′3； V′3表示-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-C(O)-NR′3-、-NR′3-CO-、-NH-C(O)-NR′3-或共價鍵； Y′3表示氫原子或任選被一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C6)烷基； R’3表示氫原子、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基； p、p′和″獨立地表示0-6的整數(shù)； R4表示式-(CH2)s-R′4的基團； R′4表示：含有至少一個氮原子且任選被(C1-C6)烷基或芳烷基取代的雜環(huán)烷基；含有至少一個氮原子且任選被(C1-C6)烷基取代的雜芳基；或式-NW4W′4的基團； W4表示氫原子或(C1-C8)烷基； W′4表示式-(CH2)s’-Z4的基團； Z4表示：氫原子；(C1-C8)烷基；(C2-C6)鏈烯基；任選被一個或多個相同或不同的(C1-C6)烷基取代基取代的(C3-C7)環(huán)烷基；環(huán)己烯；雜芳基；任選被一個或多個相同或不同的基團取代的芳基，所述基團選自-(CH2)s”-V4-Y4、鹵素和硝基； V4表示-O-、-S-、-NH-C(O)-、-NV4′-或共價鍵； Y4表示氫原子或任選被一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C6)烷基； V4′表示氫原子或(C1-C6)烷基； s″表示0-4的整數(shù)； 或Z4表示下式基團： s和s′獨立地表示0-6的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本申請涉及對某些黑皮質(zhì)素受體亞型、特別是MC4受體具有良好親和性的新咪唑并吡啶衍生物。它們特別可用于治療涉及一種或多種黑皮質(zhì)素受體的病理狀況或疾病。本發(fā)明還涉及含有所述產(chǎn)物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2004-10-21 WO2004/089951 法 |
