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環(huán)硫代氨基甲酸酯衍生物在治療與激素有關(guān)的病癥中的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 惠氏公司/A·芬索姆;G·格魯布;D·D·哈里森;R·C·溫內(nèi)克爾;張普文;J·C·克恩;E·A·特雷芬科
公開(公告)號 CN1662241A  
公開(公告)日 2005.08.31  
申請(專利)號 CN03814681.9  
申請日期 2003.06.23  
專利名稱 環(huán)硫代氨基甲酸酯衍生物在治療與激素有關(guān)的病癥中的用途  
主分類號 A61K31/535  
分類號 A61K31/535;A61K31/265;A61K31/16  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.25 US 60/391,871  
申請(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·芬索姆;G·格魯布;D·D·哈里森;R·C·溫內(nèi)克爾;張普文;J·C·克恩;E·A·特雷芬科  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/019751 2003.6.23  
進(jìn)入國家日期 2004.12.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;王景朝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式I或式II的化合物或其互變體在制備用于誘導(dǎo)避孕的藥物中的用途,所述的藥物與至少一種選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑一起使用,其特征在于:式I具有下面的結(jié)構(gòu):其中:R1和R2是獨(dú)立的取代基,選自H、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、取代的C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、取代的C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、取代的C3-C8環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、以碳為基礎(chǔ)的在它的骨架中具有1-3個(gè)雜原子的雜環(huán)、取代的以碳為基礎(chǔ)的在它的骨架中具有1-3個(gè)雜原子的雜環(huán)、CORA和NRBCORA;或者R1和R2稠合形成一個(gè)選自a)、b)和c)的環(huán),其中所述的環(huán)任選被1-3個(gè)選自H和C1-C3烷基的取代基所取代;a)以碳為基礎(chǔ)的3-8元的飽和螺環(huán);b)以碳為基礎(chǔ)的3-8元的具有一個(gè)或多個(gè)碳-碳雙鍵的螺環(huán);以及c)3-8元的在它的骨架中具有1-3個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子的螺環(huán);RA選自H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、氨基、C1-C3氨基烷基和取代的C1-C3氨基烷基;RB選自H、C1-C3烷基和取代的C1-C3烷基;R3選自H、OH、NH2、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C6鏈烯基、取代的C3-C6鏈烯基、炔基、取代的炔基和CORC;RC選自H、C1-C4烷基、取代的C1-C4烷基、芳基、取代的芳基、C1-C4烷氧基、取代的C1-C4烷氧基、C1-C4氨基烷基和取代的C1-C4氨基烷基;R4選自H、鹵素、CN、NO2、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基、C1-C6氨基烷基和取代的C1-C6氨基烷基;R5選自(i)和(ii):(i)具有下面結(jié)構(gòu)的取代的苯環(huán):X選自鹵素、CN、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、取代的C1-C3烷硫基、C1-C3氨基烷基、取代的C1-C3氨基烷基、NO2、C1-C3全氟烷基、取代的C1-C3全氟烷基、5或6元的以碳為基礎(chǔ)的在它的骨架中具有1-3個(gè)雜原子的雜環(huán)、取代的5或6元的以碳為基礎(chǔ)的在它的骨架中具有1-3個(gè)雜原子的雜環(huán)、CORD、OCORD和NRECORD;RD選自H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨基烷基和取代的C1-C3氨基烷基;RE選自H、C1-C3烷基和取代的C1-C3烷基;Y和Z是獨(dú)立的取代基,選自H、鹵素、CN、NO2、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C4烷基、取代的C1-C4烷基、C1-C3烷硫基和取代的C1-C3烷硫基;以及b)5或6元的以碳為基礎(chǔ)的在它的骨架中具有1、2或3個(gè)選自O(shè)、S、SO、SO2和NR6的雜原子的雜環(huán),并且該雜環(huán)具有一個(gè)或兩個(gè)選自下面的獨(dú)立取代基:H、鹵素、CN、NO2、C1-C4烷基、取代的C1-C4烷基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨基烷基、取代的C1-C3氨基烷基、C1-C3全氟烷基、取代的C1-C3全氟烷基、5或6元的以碳為基礎(chǔ)的在它的骨架中具有1-3個(gè)雜原子的雜環(huán)、取代的5或6元的以碳為基礎(chǔ)的在它的骨架中具有1-3個(gè)雜原子的雜環(huán)、C1-C3烷硫基、取代的C1-C3烷硫基、CORF和NRGCORF;RF選自H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨基烷基和取代的C1-C3氨基烷基;RG選自H、C1-C3烷基和取代的C1-C3烷基;R6選自H、C1-C3烷基和C1-C4CO2烷基;Q1選自S、NR7和CR8R9;R7選自CN、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、取代的C3-C8環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、以碳為基礎(chǔ)的在它的骨架中具有1-3個(gè)雜原子的雜環(huán)、取代的以碳為基礎(chǔ)的在它的骨架中具有1-3個(gè)雜原子的雜環(huán)、SO2CF3、OR11和NR11R12;R8和R9是獨(dú)立的取代基,選自H、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、取代的C3-C8環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、以碳為基礎(chǔ)的在它的骨架中具有1-3個(gè)雜原子的雜環(huán)、取代的以碳為基礎(chǔ)的在它的骨架中具有1-3個(gè)雜原子的雜環(huán)、NO2、CN和CO2R10;R10選自C1-C3烷基和取代的C1-C3烷基;或者CR8R9包含一個(gè)具有下列結(jié)構(gòu)的6元環(huán):R11和R12獨(dú)立地選自H、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、芳基、取代的芳基、以碳為基礎(chǔ)的在它的骨架中具有1-3個(gè)雜原子的雜環(huán)、取代的以碳為基礎(chǔ)的在它的骨架中具有1-3個(gè)雜原子的雜環(huán)、酰基、取代的;、磺酰基和取代的磺;;以及式II具有下面的結(jié)構(gòu):其特征在于:R1′選自甲基、乙基、三氟甲基;R2′選自甲基、乙基、三氟甲基;或R1′和R2′連接在一起形成含3-7個(gè)碳原子的螺環(huán);以及R3′選自C1-C4烷基;或者是式I或式II的藥學(xué)上可接受的鹽、互變體、代謝物或前藥。  
摘要 本發(fā)明提供誘導(dǎo)避孕的方法,其包括給予婦女一種含式I、式II的化合物或其互變體的組合物,在一種給藥方案中,其包括給予一種或多種選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑,其中式I是:(I)以及R1-R5以及Q1如在本文中所定義。本發(fā)明還提供激素替代療法以及用于治療癌癥、功能障礙性出血、子宮平滑肌瘤、子宮內(nèi)膜異位癥以及多囊性卵巢綜合征的方法,其包括給予一種式I或式II的化合物以及一種選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑。  
國際公布 WO2004/000801 英 2003.12.31  
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