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環(huán)取代的二苯基2-吖丁啶酮、其制備方法、含有所述化合物的藥物及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 安萬(wàn)特醫(yī)藥德國(guó)有限公司/G·耶內(nèi);W·弗里克;S·弗洛爾;A·林登施密特;H·格隆比克;W·克雷默;H·霍耶爾;H-L·舍費(fèi)爾
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1662493A  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.31  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03814087.X  
申請(qǐng)日期 2003.06.04  
專利名稱 環(huán)取代的二苯基2-吖丁啶酮、其制備方法、含有所述化合物的藥物及其用途  
主分類(lèi)號(hào) C07D205/08  
分類(lèi)號(hào) C07D205/08;A61K31/397;A61P3/06  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.19 DE 10227506.8  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 安萬(wàn)特醫(yī)藥德國(guó)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·耶內(nèi);W·弗里克;S·弗洛爾;A·林登施密特;H·格隆比克;W·克雷默;H·霍耶爾;H-L·舍費(fèi)爾  
地址 德國(guó)法蘭克福  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2003/005815 2003.6.4  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.12.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物及其藥學(xué)可接受的鹽,其中:R1、R2、R3、R4、R5、R6相互獨(dú)立地為(C1-C30)-亞烷基-(LAG)n,其中n=1-5且其中亞烷基的一個(gè)或多個(gè)碳原子被至多被R7取代三次的芳基或雜芳基或被至多被R7取代四次的(C3-C10)-環(huán)烷基或雜環(huán)烷基代替,且其中亞烷基的一個(gè)或多個(gè)碳原子可以被-S(O)n-——其中n=0-2——、-O-、-(C=O)-、-(C=S)-、-CH=CH-、-C≡C-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N(苯基)、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-、-N(CO-(CH2)1-10-COOH)-或-NH-代替;H、F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基,其中烷基的一個(gè)、多個(gè)或所有氫可以被氟代替;SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-苯基,其中n=0-6且所述苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多兩次;NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-;、苯基、O-(CH2)n-苯基,其中n=0-6,其中所述苯環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2單-至三-取代;R7是F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基,其中烷基的一個(gè)、多個(gè)或所有氫可以被氟代替;PO3H2、SO3H、SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-苯基,其中n=0-6且所述苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多兩次;C(NH)(NH2)、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-;⒈交、O-(CH2)n-苯基,其中n=0-6,其中所述苯環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2單-至三-取代;(LAG)n是糖殘基、二糖殘基、三糖殘基、四糖殘基;糖酸,氨基糖;氨基酸殘基,包含2至9個(gè)氨基酸的寡肽殘基;無(wú)環(huán)、單-、二-或三環(huán)三烷基銨基、無(wú)環(huán)、單-、二-或三環(huán)三烷基銨基烷基、-O-(SO2)-OH;-(CH2)0-10-SO3H;-(CH2)0-10-P(O)(OH)2、-(CH2)0-10-O-P(O)(OH)2、-(CH2)0-10-COOH、-(CH2)0-10-C(=NH)(NH2);-(CH2)0-10-C(=NH)(NHOH);-NR8-C(=NR9)(NR10R11);其中n=1-5且R8、R9、R10和R11相互獨(dú)立地可以為H、(C1-C6)-烷基、苯基、(C1-C6)-烷基-苯基、(C3-C8)-環(huán)烷基;且其中在每種情況下至少基團(tuán)R1至R6之一必須具有(C1-C30)-亞烷基-(LAG)n的含義,其中n=1-5且亞烷基的一個(gè)或多個(gè)碳原子被至多三取代的芳基或雜芳基或被至多四取代的(C3-C10)-環(huán)烷基或雜環(huán)烷基代替,且可另外地被-S(O)n-——其中n=0-2——、-O-、-(C=O)-、-(C=S)-、-CH=CH-、-C≡C-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N(苯基)-、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-、-N(CO-(CH2)1-10-COOH)-或-NH-代替。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了式I的環(huán)取代的二苯基2-吖丁啶酮,其制備方法、含有所述化合物的藥物及其治療高脂血癥、動(dòng)脈硬化和高膽固醇血癥中的用途。  
國(guó)際公布 WO2004/000804 德 2003.12.31  
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