| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1662493A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03814087.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.06.04 |
| 專利名稱 | 環(huán)取代的二苯基2-吖丁啶酮、其制備方法、含有所述化合物的藥物及其用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D205/08 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D205/08;A61K31/397;A61P3/06 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.19 DE 10227506.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 安萬(wàn)特醫(yī)藥德國(guó)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·耶內(nèi);W·弗里克;S·弗洛爾;A·林登施密特;H·格隆比克;W·克雷默;H·霍耶爾;H-L·舍費(fèi)爾 |
| 地址 | 德國(guó)法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2003/005815 2003.6.4 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.12.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其藥學(xué)可接受的鹽，其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6相互獨(dú)立地為(C1-C30)-亞烷基-(LAG)n，其中n＝1-5且其中亞烷基的一個(gè)或多個(gè)碳原子被至多被R7取代三次的芳基或雜芳基或被至多被R7取代四次的(C3-C10)-環(huán)烷基或雜環(huán)烷基代替，且其中亞烷基的一個(gè)或多個(gè)碳原子可以被-S(O)n-——其中n＝0-2——、-O-、-(C＝O)-、-(C＝S)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N(苯基)、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-、-N(CO-(CH2)1-10-COOH)-或-NH-代替；H、F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基，其中烷基的一個(gè)、多個(gè)或所有氫可以被氟代替；SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-苯基，其中n＝0-6且所述苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多兩次；NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-�；�、苯基、O-(CH2)n-苯基，其中n＝0-6，其中所述苯環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2單-至三-取代；R7是F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基，其中烷基的一個(gè)、多個(gè)或所有氫可以被氟代替；PO3H2、SO3H、SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-苯基，其中n＝0-6且所述苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多兩次；C(NH)(NH2)、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-�；⒈交�、O-(CH2)n-苯基，其中n＝0-6，其中所述苯環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2單-至三-取代；(LAG)n是糖殘基、二糖殘基、三糖殘基、四糖殘基；糖酸，氨基糖；氨基酸殘基，包含2至9個(gè)氨基酸的寡肽殘基；無(wú)環(huán)、單-、二-或三環(huán)三烷基銨基、無(wú)環(huán)、單-、二-或三環(huán)三烷基銨基烷基、-O-(SO2)-OH；-(CH2)0-10-SO3H；-(CH2)0-10-P(O)(OH)2、-(CH2)0-10-O-P(O)(OH)2、-(CH2)0-10-COOH、-(CH2)0-10-C(＝NH)(NH2)；-(CH2)0-10-C(＝NH)(NHOH)；-NR8-C(＝NR9)(NR10R11)；其中n＝1-5且R8、R9、R10和R11相互獨(dú)立地可以為H、(C1-C6)-烷基、苯基、(C1-C6)-烷基-苯基、(C3-C8)-環(huán)烷基；且其中在每種情況下至少基團(tuán)R1至R6之一必須具有(C1-C30)-亞烷基-(LAG)n的含義，其中n＝1-5且亞烷基的一個(gè)或多個(gè)碳原子被至多三取代的芳基或雜芳基或被至多四取代的(C3-C10)-環(huán)烷基或雜環(huán)烷基代替，且可另外地被-S(O)n-——其中n＝0-2——、-O-、-(C＝O)-、-(C＝S)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N(苯基)-、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-、-N(CO-(CH2)1-10-COOH)-或-NH-代替。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了式I的環(huán)取代的二苯基2-吖丁啶酮，其制備方法、含有所述化合物的藥物及其治療高脂血癥、動(dòng)脈硬化和高膽固醇血癥中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/000804 德 2003.12.31 |
