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三聯(lián)苯衍生物,它們的制備及包含它們的藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 沙諾費(fèi)-阿方蒂/F·巴斯;S·馬丁內(nèi)斯;M·里納爾迪-卡蒙娜
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1659157A  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.24  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN03813006.8  
申請(qǐng)日期 2003.04.10  
專(zhuān)利名稱(chēng) 三聯(lián)苯衍生物,它們的制備及包含它們的藥物組合物  
主分類(lèi)號(hào) C07D295/22  
分類(lèi)號(hào) C07D295/22;C07C233/65;C07C69/76;C07C63/72;C07C63/331;C07C65/24;A61K31/165;A61P25/00;A61K31/445  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.11 FR 02/04567  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 沙諾費(fèi)-阿方蒂  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 F·巴斯;S·馬丁內(nèi)斯;M·里納爾迪-卡蒙娜  
地址 法國(guó)巴黎  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/FR2003/001134 2003.4.10  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.12.06  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 周承澤  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 下式的化合物其中:-R1代表氫或(C1-C4)烷基;-R2代表:(C3-C7)烷基,2,3-二氫茚-1-基或1,2,3,4-四氫萘-1-基,所述基團(tuán)為未取代的或被鹵原子和/或甲基取代;具有5-7個(gè)原子的飽和單氮雜環(huán)基團(tuán),氮原子被(C1-C4)烷基、芐基、(C1-C3)烷氧基羰基或(C1-C4)烷;〈;基團(tuán)NR9R10;基團(tuán)(CH2)nR11、CH(CH3)R1(CH2)mN(CH3)R11;C3-C12非芳族碳環(huán)基團(tuán),為末取代的或被甲基取代一次或多次;-或R1和R2與和它們連接的氮原子一起形成哌嗪-1-基基團(tuán)(在4位被苯基或芐基取代),或哌啶-1-基基團(tuán)(在4位被苯基或芐基并且被(C1-C4)烷基或(C1-C3)烷酰基取代;在哌嗪-1-基基團(tuán)或哌啶-1-基基團(tuán)上的苯基或芐基取代基是未取代的或被鹵原子和/或甲基取代;-R3、R4、R5、R6、R7和R8各自獨(dú)立地代表氫原子或鹵原子或(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或三氟甲基;-R9和R10與和它們連接的氮原子一起形成含或不含選自O(shè)和N的第二個(gè)雜原子的5-10個(gè)原子的飽和或不飽和雜環(huán)基團(tuán),所述的基團(tuán)是未取代的或被(C1-C4)烷基、羥基或(C1-C4)烷氧基取代一次或多次;-R11代表:未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自鹵原子和甲基的取代基取代的苯基;含一個(gè)或多個(gè)氮原子的含6-10個(gè)原子的雜芳基;-n代表1、2或3;-m代表0、2或3;以及它們的鹽、它們的溶劑合物和它們的水合物。  
摘要 本發(fā)明涉及下式的三聯(lián)苯衍生物,以及它們的制備和包含它們的藥物組合物。這些化合物顯示對(duì)CB1類(lèi)大麻苷受體的拮抗活性。  
國(guó)際公布 WO2003/084943 法 2003.10.16  
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