公開(公告)號(hào)
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CN1657529A
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公開(公告)日
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2005.08.24
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200410016460.X
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申請(qǐng)日期
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2004.02.20
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專利名稱
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2-取代亞胺噻唑烷衍生物,其制備工藝及藥物組合物
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主分類號(hào)
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C07D277/54
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分類號(hào)
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C07D277/54;A61K31/426;A61K9/00;A61P3/10;A61P3/06;A61P3/04;A61P9/10
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所;上海先導(dǎo)藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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沈建華;沈旭;蔣華良;羅小民;柳紅;陳凱先;沈競(jìng)康;黃蔚;貴春山;陳晴;陳帥;孫濤
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地址
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201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海隆天新高專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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章鳴玉
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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具有如下式(I)結(jié)構(gòu)的化合物、其幾何異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、外消旋體和混合物,或其與可藥用酸和堿所成的鹽:其中:X是O、S、NH或H2;Y是CH、CH2、O或CO;R1、R2相同或不同、各自獨(dú)立地選自氫、C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基、C3-C7環(huán)烴基、Ar、芳烷基和5-7元雜環(huán)基,所述雜環(huán)基含有1-3個(gè)選自氧、硫、氮的雜原子,并可任選地被苯基并合和/或被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-C6直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4;、Ar的基團(tuán)所取代,但R1和R2不能同時(shí)為氫原子;Ar和芳烷基中的芳基選自取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基和取代或未取代的聯(lián)苯基,取代基可以是1-4個(gè)選自鹵素、C1-C6直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4酰基的基團(tuán);R3是處于鄰位、間位或?qū)ξ坏臍、C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基、一個(gè)或多個(gè)鹵素、羥基、甲氧基或乙氧基;R4可以處于鄰位、間位或?qū)ξ,選自以下基團(tuán):羥基、其中,m,n是1-3的整數(shù)R5、R6、R7各自獨(dú)立地選自氫、C1-C3直鏈或支鏈烴基、Ar和芳烷基,Ar、芳烷基中的芳基定義如上;R8選自氫、甲氧基、乙氧基、羥基、氨基和取代氨基。
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摘要
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本發(fā)明提供式(I)所示化合物、其幾何異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、外消旋體和混合物,或其與可藥用酸和堿所成的鹽,式(I)中各取代基的定義見說(shuō)明書。還提供該類化合物的制備方法和含該類化合物的藥物組合物。該類化合物作為PPARα、δ、γ的單一或多重激動(dòng)劑或拮抗劑,可通過(guò)激活RXRR/PPAR異二聚體,參與調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄,從而有效地治療或預(yù)防X綜合病癥,包括II型糖尿病和相關(guān)的代謝系統(tǒng)綜合病癥,如肥胖、胰島素抵抗、高血脂癥、高血糖、高膽固醇血癥、動(dòng)脈粥樣硬化、冠心病和其他心血管疾病。
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國(guó)際公布
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