| 公開(公告)號(hào) | CN1657529A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410016460.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.20 |
| 專利名稱 | 2-取代亞胺噻唑烷衍生物，其制備工藝及藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D277/54 |
| 分類號(hào) | C07D277/54;A61K31/426;A61K9/00;A61P3/10;A61P3/06;A61P3/04;A61P9/10 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所;上海先導(dǎo)藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 沈建華;沈旭;蔣華良;羅小民;柳紅;陳凱先;沈競(jìng)康;黃蔚;貴春山;陳晴;陳帥;孫濤 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海隆天新高專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 章鳴玉 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有如下式(I)結(jié)構(gòu)的化合物、其幾何異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、外消旋體和混合物，或其與可藥用酸和堿所成的鹽：其中：X是O、S、NH或H2；Y是CH、CH2、O或CO；R1、R2相同或不同、各自獨(dú)立地選自氫、C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基、C3-C7環(huán)烴基、Ar、芳烷基和5-7元雜環(huán)基，所述雜環(huán)基含有1-3個(gè)選自氧、硫、氮的雜原子，并可任選地被苯基并合和/或被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-C6直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4�；�、Ar的基團(tuán)所取代，但R1和R2不能同時(shí)為氫原子；Ar和芳烷基中的芳基選自取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基和取代或未取代的聯(lián)苯基，取代基可以是1-4個(gè)選自鹵素、C1-C6直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4酰基的基團(tuán)；R3是處于鄰位、間位或?qū)ξ坏臍�、C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基、一個(gè)或多個(gè)鹵素、羥基、甲氧基或乙氧基；R4可以處于鄰位、間位或?qū)ξ�，選自以下基團(tuán)：羥基、其中，m，n是1-3的整數(shù)R5、R6、R7各自獨(dú)立地選自氫、C1-C3直鏈或支鏈烴基、Ar和芳烷基，Ar、芳烷基中的芳基定義如上；R8選自氫、甲氧基、乙氧基、羥基、氨基和取代氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)所示化合物、其幾何異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、外消旋體和混合物，或其與可藥用酸和堿所成的鹽，式(I)中各取代基的定義見說(shuō)明書。還提供該類化合物的制備方法和含該類化合物的藥物組合物。該類化合物作為PPARα、δ、γ的單一或多重激動(dòng)劑或拮抗劑，可通過(guò)激活RXRR/PPAR異二聚體，參與調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄，從而有效地治療或預(yù)防X綜合病癥，包括II型糖尿病和相關(guān)的代謝系統(tǒng)綜合病癥，如肥胖、胰島素抵抗、高血脂癥、高血糖、高膽固醇血癥、動(dòng)脈粥樣硬化、冠心病和其他心血管疾病。 |
| 國(guó)際公布 |
