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作為蛋白激酶抑制劑的氨基吲唑衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 安萬特醫(yī)藥股份有限公司/G·迪特呂克-羅塞;D·萊敘斯;T·魯尼;F·阿萊
公開(公告)號 CN1656078A  
公開(公告)日 2005.08.17  
申請(專利)號 CN03805366.7  
申請日期 2003.03.07  
專利名稱 作為蛋白激酶抑制劑的氨基吲唑衍生物  
主分類號 C07D231/56  
分類號 C07D231/56;C07D401/04;C07D405/04;C07D409/04;A61K31/416;A61P25/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.11 FR 02/02997  
申請(專利權(quán))人 安萬特醫(yī)藥股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 G·迪特呂克-羅塞;D·萊敘斯;T·魯尼;F·阿萊  
地址 法國安東尼  
頒證日  
國際申請 PCT/FR2003/000752 2003.3.7  
進入國家日期 2004.09.06  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項 式(I)化合物:式中:R是O、S或NH;R3是(1-6C)烷基、芳基、芳基(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基(1-6C)烷基、與(1-10C)環(huán)烷基稠合的芳基或雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、金鋼烷基、多環(huán)烷基、烯基、炔基;這些基團任選地被一個或多個選自如下的取代基取代:鹵素、CN、NO2、NH2、OH、OR8、COOH、C(O)OR8、-O-C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHSO2R8、SO2NR8R9、C(S)NR8R9、NHC(S)R8、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、芳基、雜芳基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲硫基和三氟甲氧基;R4、R5、R6和R7彼此獨立地選自下述基團:氫、鹵素、CN、NO2、NH2、OH、COOH、C(O)OR8、-O-C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHSO2R8、SO2NR8R9、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、三氟甲基、三氟甲氧基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、芳基、芳基(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基(1-6C)烷基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烯基、炔基、金鋼烷基、多環(huán)烷基;這些基團任選地被一個或多個選自如下的取代基取代:鹵素、CN、NO2、NH2、OH、OR10、COOH、C(O)OR10、-O-C(O)R10、NR10R11、NHC(O)R10、C(O)NR10R11、NHC(S)R10、C(S)NR10R11、SR10、S(O)R10、SO2R10、NHSO2R10、SO2NR10R11、-O-SO2R10、-SO2-O-R10、芳基、雜芳基、甲;⑷谆腿籽趸;R8、R9、R10、R11彼此獨立地是氫、(1-6C)烷基、芳基、烯基、炔基、雜芳基,它們本身任選地被一個或多個選自如下的取代基取代:鹵素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、CN、NO2、NH2、OH、COOH、COO烷基、CONH2、甲酰基、三氟甲基和三氟甲氧基;它們的外消旋混合物、對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體及其混合物、互變異構(gòu)體及其在藥學(xué)上可接受的鹽,用于制備藥物。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的新吲唑衍生物,式中:R是O、S或NH;R3是烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烯基,這些基團任選地被一個或多個取代基取代;R4、R5、R6和R7彼此獨立地選自下述基團:氫、鹵素、CN、NO2、NH2、OH、COOH、C(O)OR8、-O-C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHSO2R8、SO2NR8R9、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基、烷氧基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烯基;這些基團任選地被一個或多個取代基取代。  
國際公布 WO2003/078403 法 2003.9.25  
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