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羧酸化合物和含有所述化合物作為活性成分的藥物制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 小野藥品工業(yè)株式會(huì)社/巖橋摩紀(jì);小林馨;南部文男
公開(公告)號(hào) CN1656085A  
公開(公告)日 2005.08.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03811495.X  
申請(qǐng)日期 2003.03.06  
專利名稱 羧酸化合物和含有所述化合物作為活性成分的藥物制劑  
主分類號(hào) C07D265/36  
分類號(hào) C07D265/36;A61K31/538;A61P1/04;A61P7/00;A61P9/10;A61P11/00;A61P17/00;A61P25/06;A61P25/20;A61P29/00;A61P37/08;A61P43/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.19 JP 76456/2002  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 小野藥品工業(yè)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 巖橋摩紀(jì);小林馨;南部文男  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/JP2003/002635 2003.3.6  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.11.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)所示的羧酸化合物或其可藥用鹽:其中R1表示(1)氫原子、(2)C1-4烷基、(3)C2-4烯基或(4)芐基;E表示-C(=O)-、-SO2-或-CH2-;R2表示(1)鹵原子、(2)C1-6烷基、(3)C1-6烷氧基、(4)羥基、(5)三鹵代甲基、(6)氰基、(7)苯基、(8)吡啶基、(9)硝基、(10)-NR6R7或(11)被-OR8取代的C1-4烷基;R3表示(1)鹵原子、(2)C1-6烷基、(3)C1-6烷氧基、(4)羥基、(5)三鹵代甲基、(6)氰基、(7)苯基、(8)吡啶基、(9)硝基、(10)-NR6R7或(11)被-OR8取代的C1-4烷基;R6和R7各自獨(dú)立地表示氫原子或C1-4烷基;R8表示C1-4烷基,苯基或吡啶基;R4表示(1)氫原子,(2)C1-6烷基或(3)芐基;R5表示(1)C1-6烷基、(2)C1-10烷氧基、(3)被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、(4)鹵原子、(5)羥基、(6)三鹵代甲基、(7)硝基、(8)-NR9R10、(9)苯基、(10)苯氧基、(11)氧代、(12)C2-6;、(13)氰基或(14)-SO2R11;R9和R10各自獨(dú)立地表示氫原子或C1-4烷基;R11表示C1-6烷基;表示C5-12單環(huán)或雙環(huán)碳環(huán)或5至12元單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán);G表示(1)具有0-2個(gè)雜原子的C1-6亞烷基,其中的雜原子選自氮原子、氧原子和硫原子,(2)具有0-2個(gè)雜原子的C2-6亞烯基,其中的雜原子選自氮原子、氧原子和硫原子或(3)具有0-2個(gè)雜原子的C2-6亞炔基,其中的雜原子選自氮原子、氧原子和硫原子;表示C5-12單環(huán)或雙環(huán)碳環(huán)或5至12元單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán);m為0或1-4的整數(shù);n為0或1-4的整數(shù);和i為0或1-11的整數(shù);其中當(dāng)m為2或更多時(shí),R2相同或不同;當(dāng)n為2或更多時(shí),R3相同或不同;當(dāng)i為2或更多時(shí),R5相同或不同)。  
摘要 式(I)所示的羧酸化合物和含有該化合物的藥物制劑(式中符號(hào)的意義在說(shuō)明書中描述)。由于式(1)化合物結(jié)合DP受體,從而顯示DP受體的拮抗活性,其能夠用于預(yù)防和/或治療下列疾。豪邕^(guò)敏性疾病(例如過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎、特應(yīng)性皮炎、支氣管哮喘和食物變態(tài)反應(yīng))、全身性肥大細(xì)胞增多癥、伴有全身肥大細(xì)胞活化的疾病、過(guò)敏性休克、支氣管收縮、蕁麻疹、濕疹、伴有發(fā)癢的疾病(例如特應(yīng)性皮炎和蕁麻疹)、伴有癢行為(例如抓傷和打傷導(dǎo)致繼發(fā)的疾病(例如白內(nèi)障、視網(wǎng)膜脫落、炎癥、感染和睡眠障礙)、炎癥、慢性阻塞性肺疾病、缺血性再灌注損傷、腦血管損傷、慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、胸膜炎潰瘍性結(jié)腸炎等待。  
國(guó)際公布 WO2003/078409 日 2003.9.25  
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