| 公開(公告)號(hào) | CN1656082A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(專利)號(hào) | CN03811735.5 |
| 申請日期 | 2003.05.23 |
| 專利名稱 | 蛋白激酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D241/20 |
| 分類號(hào) | C07D241/20;C07D405/12;C07D401/12;C07D403/10;A61K31/497 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.23 AU PS2515;2002.7.26 US 60/399,070 |
| 申請(專利權(quán))人 | 西托匹亞有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 克里斯托弗·約翰·伯恩斯;部先永;安德魯·弗雷德里克·威爾克斯 |
| 地址 | 澳大利亞維多利亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/AU2003/000629 2003.5.23 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.11.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 林曉紅 |
| 國省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有如下通式的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽、水合物、溶劑合物、晶體形式或非對映體，其中：R1是H、C1-4烷基Q是一個(gè)鍵、或C1-4烷基A是芳基、雜芳基，其任選地由0-3個(gè)取代基取代，取代基獨(dú)立的選自鹵素、C1-4烷基、CH2F、CHF2、CF3、CN、芳基、雜芳基、OCF3、OC1-4烷基、OC2-5烷基NR4R5、O芳基、O雜芳基、CO2R4、CONR4R5、硝基、NR4R5、C1-4烷基NR4R5、NR6C1-4烷基NR4R5、NR4COR5、NR6CONR4R5、NR4SO2R5；R4、R5分別獨(dú)立的是H、C1-4烷基、C1-4烷基環(huán)烷基、C1-4烷基環(huán)雜烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基、或者R4和R5可以結(jié)合形成任選地含有一個(gè)選自O(shè)、S、NR7的原子的任選地取代的3-8元環(huán)；R6選自H、C1-4烷基；R7選自H、C1-4烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基；R2是0-2個(gè)取代基，其獨(dú)立的選自鹵素、C1-4烷基、OH、OC1-4烷基、CH2F、CHF2、CF3、OCF3、CN、C1-4烷基NR8R9、OC1-4烷基NR8R9、CO2R8、CONR8R9、NR8R9、NR8COR9、NR10CONR8R9、NR8SO2R9；R8和R9各自獨(dú)立的是H、C1-4烷基、C1-4烷基環(huán)烷基、C1-4烷基環(huán)雜烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基、或者R8和R9可以結(jié)合形成任選地含有一個(gè)選自O(shè)、S、NR11的原子的任選地取代的3-8元環(huán)；R10選自H、C1-4烷基、芳基或雜芳基；R11選自H、C1-4烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基；Y是鹵素、OH、NR12R13、NR12COR13、NR12CONR13、N12SO2R13；R12和R13各自獨(dú)立的是H、CH2F、CHF2、CF3、CN、C1-4烷基、C1-4烷基環(huán)烷基、C1-4烷基環(huán)雜烷基、或者R12和R13可以結(jié)合形成任選地含有一個(gè)選自O(shè)、S、NR14的原子的任選地取代的3-6元環(huán)；R14選自H、C1-4烷基；n＝0-4W選自H、C1-4烷基、C2-6鏈烯基，其中C1-4烷基或C2-6鏈烯基可以任選地被C1-4烷基、OH、OC1-4烷基和NR15R16取代；R15和R16各自獨(dú)立的是H、C1-4烷基、C1-4烷基環(huán)烷基、C1-4烷基環(huán)雜烷基、或者R15和R16可以結(jié)合形成任選地含有一個(gè)選自O(shè)、S、NR17的原子的任選地取代的3-8元環(huán)；R17選自H、C1-4烷基；其中，當(dāng)Y是OH或NHCOCH3時(shí)，R2是1-2個(gè)取代基；其中，當(dāng)Y是NH2且R2不存在時(shí)，Y在對位。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了通式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽、水合物、溶劑合物、非對映體的晶體形式。同時(shí)描述了一種應(yīng)用式(I)的化合物治療蛋白激酶相關(guān)的疾病狀態(tài)的方法。 |
| 國際公布 | WO2003/099796 英 2003.12.4 |
