公開(公告)號
|
CN1653040A
|
公開(公告)日
|
2005.08.10
|
申請(專利)號
|
CN03810955.7
|
申請日期
|
2003.03.21
|
專利名稱
|
HIF羥化酶抑制劑
|
主分類號
|
C07C259/06
|
分類號
|
C07C259/06;C07D207/46;C07C59/347;C07K5/06;C07C309/17;C07F5/02;A61K31/194;A61K31/16;A61K31/33
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.3.21 GB 0206711.4
|
申請(專利權(quán))人
|
埃西斯創(chuàng)新有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
C·J·肖菲爾德;P·H·馬西維爾;C·W·普格赫;P·J·拉特里費(fèi)
|
地址
|
英國牛津
|
頒證日
|
|
國際申請
|
PCT/GB2003/001239 2003.3.21
|
進(jìn)入國家日期
|
2004.11.15
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
王景朝
|
國省代碼
|
英國;GB
|
主權(quán)項
|
一種以下結(jié)構(gòu)式之一的化合物:其中R1和R5各自獨(dú)立為H;OH;SH;任選含有1個或多個N、S、O或P鏈原子、能被官能化的支鏈或直鏈C1-C6烷基鏈;任何氨基酸側(cè)鏈;任選含有1個或2個N、S、O或P原子的4-7元雜環(huán),或任選含有1個或2個N、O或S原子、能與另一個環(huán)稠合的5元或6元芳環(huán);或被所述芳環(huán)取代的所述烷基鏈;A1為CH2或O;而R2和R3各自獨(dú)立為H;OH;任選含有1個或多個N、S、O或P鏈原子、能任選被1、2、3、4或5個鹵基取代官能化的支鏈或直鏈C1-C6烷基鏈;任選含有1個或2個N、S、O或P原子的4-7元雜環(huán),或任選含有1個或2個N、O或S原子、能與另一個環(huán)稠合的5元或6元芳環(huán);或被所述芳環(huán)取代的所述烷基鏈;其中R2定義同上,為單鍵而T為CH2或C=O,或?yàn)殡p鍵而T為CH;A2為H或-XCO2R4;X為單鍵或支鏈或直鏈C1-C6烷基鏈,所述烷基鏈任選含有1個或多個N、S、O或P鏈原子且任選被如鹵基、OH、OR4、NRR2或NHCOR4取代,其中R2、R3和R4定義同上且R4表示H;支鏈或直鏈C1-C6烷基;任選含有1個或2個N、S、O或P原子的4-7元雜環(huán);或任選含有1個或2個N、O或S原子、能與另一個環(huán)稠合的5元或6元芳環(huán);其中各X可相同或不同,代表NH;NR″,其中R″為OH;任選含有1個或多個如2個N、S、O或P鏈原子、能被官能化的支鏈或直鏈C1-C6烷基鏈;或O;各Y可相同或不同,為O或S;各R1可相同或不同,定義同上;Q-(CH2)m-COOH(D)其中m為0或1,Q表示(CR1R6)xZ,其中x為0、1或2,R1定義同上,R6的定義同R1,Z為P=O(OH)2、B(OH)2或SO3H;或其鹽;或者其中各R1可相同或不同,定義同上;R11表示OH或R10NH,其中R10為HO、R1CO或HOOC(X)x,其中R1定義同上,x為0或1,X為R1R1C,其中各R1可相同或不同,定義同上;或R10為氨基酸殘基H2N(R1R1C)CO-,其中各R1可相同或不同,定義同上;n為1或2,R12為H或支鏈或直鏈C1-C6烷基;或其鹽;其中Z1和Z2各自獨(dú)立為氫、SH或吸電子基團(tuán),R12定義同上;或其鹽;所述化合物用于治療與HIF水平或活性升高或減低有關(guān)的病癥、或用于治療HIF水平或活性升高或減低會對其有利的病癥。
|
摘要
|
本發(fā)明提供如本文定義的式(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)之一的化合物或其鹽,其用于治療與HIF水平或活性提高或減低有關(guān)的病癥、或HIF水平或活性提高或減低會對其有利的病癥。
|
國際公布
|
WO2003/080566 英 2003.10.2
|