| 公開(公告)號 | CN1653040A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN03810955.7 |
| 申請日期 | 2003.03.21 |
| 專利名稱 | HIF羥化酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07C259/06 |
| 分類號 | C07C259/06;C07D207/46;C07C59/347;C07K5/06;C07C309/17;C07F5/02;A61K31/194;A61K31/16;A61K31/33 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.21 GB 0206711.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 埃西斯創(chuàng)新有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·J·肖菲爾德;P·H·馬西維爾;C·W·普格赫;P·J·拉特里費(fèi) |
| 地址 | 英國牛津 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2003/001239 2003.3.21 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.11.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 一種以下結(jié)構(gòu)式之一的化合物：其中R1和R5各自獨(dú)立為H；OH；SH；任選含有1個或多個N、S、O或P鏈原子、能被官能化的支鏈或直鏈C1-C6烷基鏈；任何氨基酸側(cè)鏈；任選含有1個或2個N、S、O或P原子的4-7元雜環(huán)，或任選含有1個或2個N、O或S原子、能與另一個環(huán)稠合的5元或6元芳環(huán)；或被所述芳環(huán)取代的所述烷基鏈；A1為CH2或O；而R2和R3各自獨(dú)立為H；OH；任選含有1個或多個N、S、O或P鏈原子、能任選被1、2、3、4或5個鹵基取代官能化的支鏈或直鏈C1-C6烷基鏈；任選含有1個或2個N、S、O或P原子的4-7元雜環(huán)，或任選含有1個或2個N、O或S原子、能與另一個環(huán)稠合的5元或6元芳環(huán)；或被所述芳環(huán)取代的所述烷基鏈；其中R2定義同上，為單鍵而T為CH2或C＝O，或?yàn)殡p鍵而T為CH；A2為H或-XCO2R4；X為單鍵或支鏈或直鏈C1-C6烷基鏈，所述烷基鏈任選含有1個或多個N、S、O或P鏈原子且任選被如鹵基、OH、OR4、NRR2或NHCOR4取代，其中R2、R3和R4定義同上且R4表示H；支鏈或直鏈C1-C6烷基；任選含有1個或2個N、S、O或P原子的4-7元雜環(huán)；或任選含有1個或2個N、O或S原子、能與另一個環(huán)稠合的5元或6元芳環(huán)；其中各X可相同或不同，代表NH；NR″，其中R″為OH；任選含有1個或多個如2個N、S、O或P鏈原子、能被官能化的支鏈或直鏈C1-C6烷基鏈；或O；各Y可相同或不同，為O或S；各R1可相同或不同，定義同上；Q-(CH2)m-COOH(D)其中m為0或1，Q表示(CR1R6)xZ，其中x為0、1或2，R1定義同上，R6的定義同R1，Z為P＝O(OH)2、B(OH)2或SO3H；或其鹽；或者其中各R1可相同或不同，定義同上；R11表示OH或R10NH，其中R10為HO、R1CO或HOOC(X)x，其中R1定義同上，x為0或1，X為R1R1C，其中各R1可相同或不同，定義同上；或R10為氨基酸殘基H2N(R1R1C)CO-，其中各R1可相同或不同，定義同上；n為1或2，R12為H或支鏈或直鏈C1-C6烷基；或其鹽；其中Z1和Z2各自獨(dú)立為氫、SH或吸電子基團(tuán)，R12定義同上；或其鹽；所述化合物用于治療與HIF水平或活性升高或減低有關(guān)的病癥、或用于治療HIF水平或活性升高或減低會對其有利的病癥。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供如本文定義的式(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)之一的化合物或其鹽，其用于治療與HIF水平或活性提高或減低有關(guān)的病癥、或HIF水平或活性提高或減低會對其有利的病癥。 |
| 國際公布 | WO2003/080566 英 2003.10.2 |
