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作為質(zhì)子泵抑制劑用于治療潰瘍的稠合的吡咯化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 默克勒有限公司/A·J·斯莫爾卡;C·E·哈蒙德;S·古普塔
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1652771A  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.10  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03811246.9  
申請(qǐng)日期 2003.05.16  
專利名稱 作為質(zhì)子泵抑制劑用于治療潰瘍的稠合的吡咯化合物  
主分類號(hào) A61K31/403  
分類號(hào) A61K31/403;A61P1/04  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.17 EP 02011081.3;2002.5.17 US 60/380,928  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克勒有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·J·斯莫爾卡;C·E·哈蒙德;S·古普塔  
地址 德國(guó)烏爾姆  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2003/005171 2003.5.16  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.11.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 具有式(I)的一種或多種化合物及其光學(xué)異構(gòu)體、生理可接受的鹽和衍生物在制備用于抑制胃質(zhì)子泵的藥物組合物中的應(yīng)用,其中,X表示CR8R9、S、O、NR12或C(O);A表示CR10R11或X與載有基團(tuán)R6和R7的原子之間的鍵;基團(tuán)R1、R2和R3中的第一個(gè)基團(tuán)表示芳基,其是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)彼此獨(dú)立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、芳氧基、鹵代烷氧基、烷硫基、羥基、硝基、烷基亞磺;、烷基磺酰基、氨磺;、N-烷基氨磺酰基、N,N-二烷基氨磺酰基、烷基磺酰氨基和烷基磺酰-N-烷基氨基的取代基取代;或者芳香或非芳香的、單環(huán)或雙環(huán)的、任選與苯環(huán)稠合的、含1、2或3個(gè)彼此獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子雜環(huán)基團(tuán),所述雜環(huán)基團(tuán)是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)彼此獨(dú)立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、芳氧基、鹵代烷氧基、烷硫基、羥基、硝基、烷基亞磺;、烷基磺酰基、氨磺;、N-烷基氨磺;,N-二烷基氨磺;、烷基磺酰氨基和烷基磺酰-N-烷基氨基的取代基取代;基團(tuán)R1、R2和R3中的第二個(gè)基團(tuán)表示烷基,其是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)彼此獨(dú)立地選自鹵素、環(huán)烷基、烷氧基、三氟甲氧基、羥基和三氟甲基的取代基取代;環(huán)烷基,其是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)彼此獨(dú)立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、烷氧基、鹵代烷氧基和羥基的取代基取代;芳基,其是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)彼此獨(dú)立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、芳氧基、鹵代烷氧基、烷硫基、羥基、硝基、烷基亞磺;、烷基磺;被酋;-烷基氨磺;、N,N-二烷基氨磺酰基、烷基磺酰氨基和烷基磺酰-N-烷基氨基的取代基取代;或者芳香或非芳香的、單環(huán)或雙環(huán)的、任選與苯環(huán)稠合的、含1、2或3個(gè)彼此獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子雜環(huán)基團(tuán),所述雜環(huán)基團(tuán)是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)彼此獨(dú)立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、芳氧基、鹵代烷氧基、烷硫基、羥基、硝基、烷基亞磺;、烷基磺;、氨磺;、N-烷基氨磺酰基、N,N-二烷基氨磺;⑼榛酋0被屯榛酋-N-烷基氨基的取代基取代;基團(tuán)R1、R2和R3中的第三個(gè)基團(tuán)表示H、烷基、鹵代烷基、羥基烷基、-CHO、-COOH、鹵素、氰基、烷基磺;、氨磺酰基或B-Y;其中,B表示亞烷基或亞烯基,其是未取代的或被羥基或烷氧基取代;Y表示-COOH、SO3H、OPO(OH)2、OP(OH)2、-CHO或四唑基;或者基團(tuán)R1、R2和R3中的第二和第三個(gè)基團(tuán)與它們連接的原子一起表示飽和或不飽和的環(huán)烷基;R4-R11可以相同或不同,表示氫、烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、羥基、COOH或酰氧基,其中,鄰位基團(tuán)也可表示化學(xué)鍵,或者偕基團(tuán)也可與它們連接的C原子一起表示羰基或環(huán)烷基;R12表示氫、烷基或苯基。  
摘要 通過(guò)使用式(I)化合物來(lái)進(jìn)行對(duì)哺乳動(dòng)物胃質(zhì)子泵的抑制,其中各變量具有本說(shuō)明書(shū)中給出的含義。在該治療中優(yōu)選的式(2)化合物可改善、減輕、積極治療、逆轉(zhuǎn)或預(yù)防任何胃粘膜的傷害、損傷或損害,例如胃粘膜損傷和胃潰瘍。  
國(guó)際公布 WO2003/097041 英 2003.11.27  
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