| 公開(公告)號 | CN1649843A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03809678.1 |
| 申請日期 | 2003.03.14 |
| 專利名稱 | 新查耳酮衍生物及其應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D215/26 |
| 分類號 | C07D215/26;C07D217/24;C07D263/56;C07D277/62;C07D307/86;C07D333/54;C07D405/10;C07D409/10;C07D493/04;C07C49/84;A61K31/343;A61K31/381;A61K31/403;A61K31/404;A61K31/41;A61K31/423;A61K31/428;A61K31/47 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.14 AU PS1103 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃爾特及伊萊薩霍爾醫(yī)學(xué)研究院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·B·貝爾;H·伍爾夫;G·K·錢迪;R·S·諾頓 |
| 地址 | 澳大利亞維多利亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/AU2003/000308 2003.3.14 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.10.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 程泳 |
| 國省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種有意地調(diào)節(jié)T細(xì)胞的鉀離子通道活性的方法，該方法通過給予有效量的通式I化合物或其鹽或其藥物上可接受的衍生物來進(jìn)行，其中通式I化合物的結(jié)構(gòu)式如下：其中環(huán)A為任選取代的稠合碳環(huán)或雜環(huán)；B為任選取代的芳族或雜芳族環(huán)；R1和R2獨(dú)立地選自氫、氰基、鹵素、硝基、任選取代的烷基、任選取代的鏈烯基、任選取代的炔基、任選取代的環(huán)烷基、-OR、-C(O)R、-C(O)OR、-OC(O)R(其中R為氫或選自任選取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基和芳基)、-C(O)NR′R″、-NR′C(O)R″和-NR′R″(其中R′和R″獨(dú)立地選自氫和低級烷基)；R3為氫或任選取代的烷基、鏈烯基或炔基；R4和R5獨(dú)立地選自氫、羥基、烷基、鏈烯基、炔基和烷氧基；或R4和R5共同為＝O、＝S、＝NR或＝NOR，(其中R為氫或低級烷基)；R6和R7獨(dú)立地選自氫、氰基、鹵素、硝基、任選取代的烷基、任選取代的鏈烯基、任選取代的炔基、任選取代的環(huán)烷基、-OR、-C(O)R、-C(O)OR、-OC(O)R(其中R為氫或選自任選取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基和芳基)、-C(O)NR′R″和-NR′R″(其中R′和R″獨(dú)立地選自氫和低級烷基)；或R3和R7與它們所連接的原子一起形成任選取代的5-或6-元雜環(huán)；R8和R9獨(dú)立地選自氫、氰基、鹵素、硝基、5-或6-元含氮雜環(huán)、任選取代的烷基、任選取代的鏈烯基、任選取代的炔基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜環(huán)烷基、-OR、-C(O)R、-C(O)OR、-OC(O)R(其中R為氫或選自任選取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基或芳基)、-C(O)NR′R″、-NR′C(O)R″和-NR′R″(其中R′和R″獨(dú)立地選自氫和低級烷基)；或R8和R9共同為＝O、＝S、＝NR或＝NOR，(其中R為氫或低級烷基)；或R6和R8共同形成鍵；或R4、R5、R6、R8和R9與它們所連接的原子一起形成芳族或雜芳族環(huán)；或R6、R7和R8和它們所連接的原子與B的環(huán)原子一起形成與B環(huán)稠合的6元芳族或雜芳族環(huán)；m＝0、1或2；每個(gè)R10獨(dú)立地選自氫、氰基、鹵素、硝基、任選取代的烷基、任選取代的鏈烯基、任選取代的炔基和任選取代的環(huán)烷基；條件是當(dāng)R1和R2為甲氧基、m為0、R4和R5共同為＝O、R6和R8共同形成鍵、R7和R9為氫、環(huán)A為未被取代的呋喃基環(huán)且B為任選取代的苯環(huán)時(shí)，R3不為-CH2CO2H；且條件是當(dāng)R1和R2為甲氧基時(shí)，R3為氫，m為0，R4和R5共同為＝O，B為任選取代的苯環(huán)且R8或R9之一為氫，R8或R9中的另一個(gè)不為-CH2CN或其任選取代形式；且條件是當(dāng)R1和R2為甲氧基、R3為氫、R4和R5共同為＝O、R6和R8共同形成鍵、R7和R9為氫且B為任選取代的苯環(huán)或吡啶環(huán)時(shí)，環(huán)A不為未被取代的環(huán)戊二烯環(huán)；且條件是當(dāng)R1和R2為甲氧基、R4為羥基、R5、R6、R7、R8和R9為氫、環(huán)A為含氧的5元雜環(huán)且B為任選取代的苯環(huán)時(shí)，R3不為-(CH2)2NR′R″(其中R′和R″獨(dú)立為氫或烷基或與它們所連接的氮一起形成未被取代的哌啶環(huán))。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了一般通式(I)的多種查耳酮衍生物和變化形式，A、B、m和R1-R10如本說明書中所定義。這些衍生物可以用于調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)的鉀通道活性且可以用于治療或預(yù)防自身免疫病和炎性疾病。 |
| 國際公布 | WO2003/076407 英 2003.9.18 |
