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制備吉米沙星酸式鹽的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 株式會社LG生命科學/霍勳;崔祥喆;南斗鉉;崔輔斘
公開(公告)號 CN1649868A  
公開(公告)日 2005.08.03  
申請(專利)號 CN03809548.3  
申請日期 2003.04.04  
專利名稱 制備吉米沙星酸式鹽的方法  
主分類號 C07D471/04  
分類號 C07D471/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.8 KR 10-2002-0018847  
申請(專利權(quán))人 株式會社LG生命科學  
發(fā)明(設計)人 霍勳;崔祥喆;南斗鉉;崔輔斘  
地址 韓國漢城  
頒證日  
國際申請 PCT/KR2003/000683 2003.4.4  
進入國家日期 2004.10.28  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 程泳  
國省代碼 韓國;KR  
主權(quán)項 制備通式1所示吉米沙星酸式鹽的方法,包括以下步驟:a)在有機堿存在下,向水、有機溶劑或其混合溶劑中的式2所示萘啶羧酸和式3所示3-氨基甲基-4-甲氧基亞氨基吡咯烷鹽添加式5所示化合物,以進行偶聯(lián)反應,以及b)向水、有機溶劑或其混合溶劑中的所形成的式4化合物添加式HA所代表的酸,以同時進行去保護和鹽形成反應:其中:R代表Cl、F、Br、I、甲磺;?qū)妆交酋;,Me代表甲基,HX代表鹽酸、氫溴酸、氫碘酸、三氟乙酸、甲磺酸、對甲苯磺酸或硫酸,R1和R2各自獨立地代表氫、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C1-C6烷基、飽和或不飽和的C3-C6環(huán)烷基或芳香基團,所述芳香基團未取代或被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羥基、氰基或鹵素取代,或者R1、R2與它們所連接的羰基形成環(huán),和HA是有機酸或無機酸。  
摘要 本發(fā)明涉及一種制備吉米沙星(一種具有強力抗微生物活性的喹諾酮類抗生素)酸式鹽的方法。本發(fā)明方法通過將傳統(tǒng)的三步驟方法簡化為兩步驟方法而提供了如下優(yōu)點,例如過程簡單、提高產(chǎn)量以及提高產(chǎn)率。  
國際公布 WO2003/087100 英 2003.10.23  
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