| 公開(公告)號 | CN1649864A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03809665.X |
| 申請日期 | 2003.04.11 |
| 專利名稱 | 絲氨酸蛋白酶、特別是丙型肝炎病毒NS3-NS4蛋白酶的抑制劑 |
| 主分類號 | C07D403/12 |
| 分類號 | C07D403/12;C07D209/42;C07D417/12;C07D405/12;C07D401/12;C07D471/04;C07D405/14;C07F5/02;C07K5/10;C07K5/08;A61K31/404;A61K38/00;A61P31/12;//（C07D471/04,221∶00,221∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.11 US 60/371,846 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·皮特里克;K·M·克特雷爾;L·J·法默;R·B·波尼;L·F·考特尼;J·H·范迪里;M·A·默科 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/011459 2003.4.11 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.10.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(IA)化合物：其中：A與X和Y一起是：3-至6-元芳族或非芳族環(huán)，具有至多3個(gè)獨(dú)立選自N、NH、O、SO或SO2的雜原子；其中所述環(huán)可選地與(C6-C10)芳基、(C5-C10)雜芳基、(C3-C10)環(huán)烷基或(C3-C10)雜環(huán)基稠合；其中A具有至多3個(gè)獨(dú)立選自J的取代基；J是鹵素、-OR’、-NO2、-CF3、-OCF3、-R’、氧代、-OR’、-O-芐基、-O-苯基、1，2-亞甲二氧基、-N(R’)2、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-C(O)R’、-COOR’或-CON(R’)2，其中R’獨(dú)立地選自：氫，(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C3-C10)-環(huán)烷基或-環(huán)烯基，[(C3-C10)-環(huán)烷基或-環(huán)烯基]-(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C6-C10)-芳基，(C6-C10)-芳基-(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C3-C10)-雜環(huán)基，(C6-C10)-雜環(huán)基-(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C5-C10)-雜芳基，或(C5-C10)-雜芳基-(C1-C12)-脂族基團(tuán)；R1和R3獨(dú)立地是：(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C3-C10)-環(huán)烷基或-環(huán)烯基，[(C3-C10)-環(huán)烷基或-環(huán)烯基]-(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C6-C10)-芳基，(C6-C10)-芳基-(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C3-C10)-雜環(huán)基，(C6-C10)-雜環(huán)基-(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C5-C10)-雜芳基，或(C5-C10)-雜芳基-(C1-C12)-脂族基團(tuán)，其中每個(gè)R1和R3獨(dú)立地和可選地被至多3個(gè)獨(dú)立選自J的取代基取代；其中R1和R3中至多3個(gè)脂族碳原子可以被選自O(shè)、NH、S、SO或SO2的雜原子以化學(xué)上穩(wěn)定的排列方式所代替；R2和R4獨(dú)立地是：氫，(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C3-C10)-環(huán)烷基-(C1-C12)-脂族基團(tuán)，或(C6-C10)-芳基-(C1-C12)-脂族基團(tuán)，其中每個(gè)R2和R4獨(dú)立地和可選地被至多3個(gè)獨(dú)立選自J的取代基取代；其中R1和R3中至多2個(gè)脂族碳原子可以被選自O(shè)、NH、S、SO或SO2的雜原子所代替；R5是(C1-C12)-脂族基團(tuán)，其中任何氫原子可選地被鹵素代替，其中與R5任意末端碳原子鍵合的任何氫原子或鹵原子可選地被巰基或羥基取代；W選自：或其中每個(gè)R6獨(dú)立地是：氫，(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C6-C10)-芳基，(C6-C10)-芳基-(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C3-C10)-環(huán)烷基或-環(huán)烯基，[(C3-C10)-環(huán)烷基或-環(huán)烯基]-(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C3-C10)-雜環(huán)基，(C3-C10)-雜環(huán)基-(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C5-C10)-雜芳基，或(C5-C10)-雜芳基-(C1-C12)-脂族基團(tuán)；或者與同一氮原子鍵合的兩個(gè)R6基團(tuán)與該氮原子一起構(gòu)成(C3-C10)-雜環(huán)；其中R6可選地被至多3個(gè)J取代基取代；V是-C(O)N(R8)-、-S(O)N(R8)-或-S(O)2N(R8)-；其中R8是氫或(C1-C12)-脂族基團(tuán)；T選自：(C6-C10)-芳基，(C6-C10)-芳基-(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C3-C10)-環(huán)烷基或-環(huán)烯基，[(C3-C10)-環(huán)烷基或-環(huán)烯基]-(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C3-C10)-雜環(huán)基，(C3-C10)-雜環(huán)基-(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C5-C10)-雜芳基，或(C5-C10)-雜芳基-(C1-C12)-脂族基團(tuán)；或者T選自：或其中：R10是：氫，(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C6-C10)-芳基，(C6-C10)-芳基-(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C3-C10)-環(huán)烷基或-環(huán)烯基，[(C3-C10)-環(huán)烷基或-環(huán)烯基]-(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C3-C10)-雜環(huán)基，(C3-C10)-雜環(huán)基-(C1-C12)-脂族基團(tuán)，(C5-C10)-雜芳基，或(C5-C10)-雜芳基-(C1-C12)-脂族基團(tuán)；其中每個(gè)T可選地被至多3個(gè)J取代基取代；K是一條鍵、(C1-C12)-脂族基團(tuán)、-O-、-S-、-NR9-、-C(O)-或-C(O)-NR9-，其中R9是氫或(C1-C12)-脂族基團(tuán)；n是1-3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抑制絲氨酸蛋白酶活性、確切為丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶活性的化合物。因此，它們通過干擾丙型肝炎病毒的生命周期而發(fā)揮作用，還可用作抗病毒劑。本發(fā)明進(jìn)一步涉及包含這些化合物的組合物，用于來自體內(nèi)的應(yīng)用或者用于對患有HCV感染的患者給藥。本發(fā)明還涉及通過給以包含本發(fā)明化合物的組合物治療患者HCV感染的方法。本發(fā)明進(jìn)一步涉及制備這些化合物的方法。 |
| 國際公布 | WO2003/087092 英 2003.10.23 |
