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新氮雜環(huán)乙炔基衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 神經(jīng)研究公司/D·彼得斯;G·M·奧爾森;E·O·尼爾森;T·D·卓根森;P·K·哈靈
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1649884A  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.03  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN03810184.X  
申請(qǐng)日期 2003.05.06  
專(zhuān)利名稱(chēng) 新氮雜環(huán)乙炔基衍生物  
主分類(lèi)號(hào) C07D521/00  
分類(lèi)號(hào) C07D521/00;C07D451/02;C07D453/02;C07D211/68;A61K31/33;A61K31/46;A61K31/439;A61K31/435;A61P25/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.7 DK PA200200691  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 神經(jīng)研究公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·彼得斯;G·M·奧爾森;E·O·尼爾森;T·D·卓根森;P·K·哈靈  
地址 丹麥巴勒魯普  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/DK2003/000294 2003.5.6  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.11.05  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國(guó)省代碼 丹麥;DK  
主權(quán)項(xiàng) 通式I表示的氮雜環(huán)乙炔基衍生物、其任意的對(duì)映體或其對(duì)映體的任意混合物或其藥物上可接受的鹽:其中:Aza表示氮雜環(huán)或氮雜二環(huán)基,該氮雜環(huán)或氮雜二環(huán)基任選被烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基或芳烷基N-取代且N-取代的氮雜環(huán)基可以特別為氮雜-鎓鹽;L可以不存在或存在,且如果存在,則表示選自-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH=CH-、-CH2-CH=CH-、-CH=CH-CH2-、-C≡C-、-CH2-C≡C-和-C≡C-CH2-的連接基;且X表示Ar、Alk或cAlk,其中:Ar表示芳族單環(huán)-或多環(huán)碳環(huán)或雜環(huán)基,該芳族環(huán)狀基團(tuán)任選被烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、烷氧基、環(huán)烷氧基、鹵素、CF3、OCF3、氰基、氨基、硝基、芳基、芳氧基和/或芳烷基取代一次或多次;Alk表示鏈烯基或炔基,該鏈烯基或炔基可以為直鏈或支鏈且該鏈烯基或炔基任選被烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、烷氧基、環(huán)烷氧基、鹵素、CF3、OCF3、氰基、氨基、硝基、芳基、芳氧基和/或芳烷基取代一次或多次;且cAlk表示環(huán)鏈烯基或環(huán)炔基,該環(huán)鏈烯基或環(huán)炔基任選被烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、烷氧基、環(huán)烷氧基、鹵素、CF3、OCF3、氰基、氨基、硝基、芳基、芳氧基和/或芳烷基取代一次或多次。  
摘要 本發(fā)明涉及新氮雜環(huán)乙炔基衍生物,發(fā)現(xiàn)它們?yōu)闊焿A性乙酰膽堿受體上的膽堿能配體以及單胺受體和轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明的化合物因其藥理學(xué)分布而可以用于治療各種不同的疾病或失調(diào)、與那些涉及中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)、外周神經(jīng)系統(tǒng)(PNS)的膽堿能系統(tǒng)的疾病或失調(diào)、與平滑肌收縮相關(guān)的疾病或失調(diào)、內(nèi)分泌疾病或失調(diào)、與神經(jīng)變性相關(guān)的疾病或失調(diào)、與炎癥相關(guān)的疾病或失調(diào)、疼痛和因終止濫用化學(xué)物質(zhì)導(dǎo)致的脫癮癥狀。  
國(guó)際公布 WO2003/094830 英 2003.11.20  
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