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β淀粉樣蛋白生成抑制劑含氟和三氟烷基雜環(huán)磺酰胺及其衍生物

公開(公告)號 CN1780829A  
公開(公告)日 2006.05.31  
申請(專利)號 CN200480008781.3  
申請日期 2004.03.26  
專利名稱 β淀粉樣蛋白生成抑制劑含氟和三氟烷基雜環(huán)磺酰胺及其衍生物  
主分類號 C07D333/34(2006.01)I  
分類號 C07D333/34(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.31 US 60/459,228  
申請(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·F·克雷夫特;L·雷斯尼克;S·C·邁爾;G·迪亞曼蒂迪斯;D·C·科爾;王聽中;R·J·加蘭特;M·霍克;B·L·哈里森;張民生  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2004-03-26 PCT/US2004/009268  
進入國家日期 2005.09.29  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 段曉玲  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽、水合物或前體藥物: 其中: T選自CHO、COR8和C(OH)R1R2; R1和R2獨立選自氫、低級烷基、取代低級烷基、CF3、烯基、取代烯基、炔基和取代炔基; R3選自氫、低級烷基和取代低級烷基; R4選自(CF3)n烷基、(CF3)n(取代烷基)、(CF3)n烷基苯基、(CF3)n烷基(取代苯基)和(F)n環(huán)烷基; n=1-3; R5選自氫、鹵素、CF3、Y=C時稠合至Y的二烯和Y=C時稠合至Y的取代二烯; W、Y和Z獨立選自C、CR6和N,條件是W、Y或Z中的至少一個必須為C; R6選自氫、鹵素、低級烷基和取代低級烷基; X選自O(shè)、S、SO2和NR7; R7選自氫、低級烷基、取代低級烷基、芐基、取代芐基、苯基和取代苯基;和 R8選自低級烷基、CF3、苯基和取代苯基。  
摘要 提供式(I)化合物,其中T為CHO、COR8或C(OH)R1R2;R1和R2為氫、任選取代的低級烷基、CF3、任選取代的烯基或任選取代的炔基;R3為氫或任選取代的低級烷基;R4為(CF3)n烷基、(CF3)n(取代烷基)、(CF3)n烷基苯基、(CF3)n烷基(取代苯基)或(F)n環(huán)烷基;n=1-3;R5為氫、鹵素、CF3、Y=C時與Y稠合的二烯或Y=C時與Y稠合的取代二烯;W、Y和Z為C、CR6或N,其中W、Y或Z中的至少一個為C;R6為氫、鹵素或任選取代的低級烷基;X為O、S、SO2或NR7;R7為氫、任選取代的低級烷基、任選取代的芐基或任選取代的苯基;和R8為低級烷基、CF3或任選取代的苯基。還描述了制備和使用這些化合物抑制β淀粉樣蛋白生成的方法和用于治療阿爾茨海默病和唐氏綜合征。  
國際公布 2004-10-28 WO2004/092155 英  
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