| 公開(公告)號 | CN1780829A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480008781.3 |
| 申請日期 | 2004.03.26 |
| 專利名稱 | β淀粉樣蛋白生成抑制劑含氟和三氟烷基雜環(huán)磺酰胺及其衍生物 |
| 主分類號 | C07D333/34(2006.01)I |
| 分類號 | C07D333/34(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.31 US 60/459,228 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·F·克雷夫特;L·雷斯尼克;S·C·邁爾;G·迪亞曼蒂迪斯;D·C·科爾;王聽中;R·J·加蘭特;M·霍克;B·L·哈里森;張民生 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-26 PCT/US2004/009268 |
| 進入國家日期 | 2005.09.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽、水合物或前體藥物： 其中： T選自CHO、COR8和C(OH)R1R2； R1和R2獨立選自氫、低級烷基、取代低級烷基、CF3、烯基、取代烯基、炔基和取代炔基； R3選自氫、低級烷基和取代低級烷基； R4選自(CF3)n烷基、(CF3)n(取代烷基)、(CF3)n烷基苯基、(CF3)n烷基(取代苯基)和(F)n環(huán)烷基； n＝1-3； R5選自氫、鹵素、CF3、Y＝C時稠合至Y的二烯和Y＝C時稠合至Y的取代二烯； W、Y和Z獨立選自C、CR6和N，條件是W、Y或Z中的至少一個必須為C； R6選自氫、鹵素、低級烷基和取代低級烷基； X選自O(shè)、S、SO2和NR7； R7選自氫、低級烷基、取代低級烷基、芐基、取代芐基、苯基和取代苯基；和 R8選自低級烷基、CF3、苯基和取代苯基。 |
| 摘要 | 提供式(I)化合物，其中T為CHO、COR8或C(OH)R1R2；R1和R2為氫、任選取代的低級烷基、CF3、任選取代的烯基或任選取代的炔基；R3為氫或任選取代的低級烷基；R4為(CF3)n烷基、(CF3)n(取代烷基)、(CF3)n烷基苯基、(CF3)n烷基(取代苯基)或(F)n環(huán)烷基；n＝1-3；R5為氫、鹵素、CF3、Y＝C時與Y稠合的二烯或Y＝C時與Y稠合的取代二烯；W、Y和Z為C、CR6或N，其中W、Y或Z中的至少一個為C；R6為氫、鹵素或任選取代的低級烷基；X為O、S、SO2或NR7；R7為氫、任選取代的低級烷基、任選取代的芐基或任選取代的苯基；和R8為低級烷基、CF3或任選取代的苯基。還描述了制備和使用這些化合物抑制β淀粉樣蛋白生成的方法和用于治療阿爾茨海默病和唐氏綜合征。 |
| 國際公布 | 2004-10-28 WO2004/092155 英 |
